Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
Englisch: non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTI, "non-nukes"
1. Definition
Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, kurz NNRTI, sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Virostatika, welche die Vermehrung von HIV-1 durch Hemmung des Enzyms Reverse Transkriptase verhindern.
2. Wirkmechanismus
Im Gegensatz zu den nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) handelt es sich bei den NNRTIs um nicht-kompetitive Hemmstoffe der Reversen Transkriptase. NNRTIs binden an eine hydrophobe Tasche des Enzyms und fixieren es dadurch in einem inaktiven Zustand. Diese Bindungstasche ist jedoch nur bei der Reversen Transkriptase von HIV-1 vorhanden, nicht bei der von HIV-2 oder anderen Retroviren.
3. Substanzen
Die bisher (2019) zugelassenen Substanzen sind strukturell nicht verwandt, binden aber an derselben Stelle des Enzyms: