Delavirdin

Mit Delavirdin werden HIV-1-infizierte erwachsene Patienten im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt. Vor allem die Therapie späterer Stadien beinhaltet den Arzneistoff.

Nach der oralen Einnahme wird der Wirkstoff sehr schnell resorbiert. Im Blut liegt er fast komplett an Proteine gebunden vor. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr sieben Stunden, wobei Delavirdin hepatisch metabolisiert und anschließend über den Stuhl und über den Urin ausgeschieden wird.

Eine Replikation des HI-Virus ist nur dann möglich, wenn es über eine RNA verfügt, die mit Hilfe eines Enzyms, nämlich einer Reversen Transkriptase, in eine DNA umgeschrieben wird. Wird die Reverse Transkriptase nicht-kompetitiv nahe der Substratbindestelle für Nukleoside von Delavirdin gebunden und dadurch in ihrer Aktivität eingeschränkt, kann die Polymerisation nur noch verlangsamt ablaufen. Hierdurch wird die Viruslast insgesamt gesenkt.

• Allergien, lokale Hautreaktionen
• Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen
• Kopfschmerzen
• Transaminasenanstieg, Hepatotoxizität

• Delavirdin sollte nicht zum Beispiel mit Statinen kombiniert werden, da dessen Wirkung dadurch verändert wird.
• Auch eine Einnahme trotz einer bestehenden Leberfunktionsstörung oder Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff stellt eine Kontraindikation dar.