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Cabotegravir

Synonym: GSK1265744
Englisch: cabotegravir

1 Definition

Cabotegravir ist ein HIV-Integrase-Inhibitor, der zur Therapie einer HI-Virus-Infektion und zur Präexpositionsprophylaxe (PrEP) eingesetzt werden kann. Derzeit (2020) ist der Wirkstoff noch Gegenstand der klinischen Forschung.

2 Chemie

Cabotegravir ist, ähnlich wie die anderen Integraseinhibitoren Bictegravir und Dolutagrevir, ein zyklisches Carbamoyl-Pyridon. Die Summenformel lautet C19H17F2N3O5; die molare Masse beträgt 405,4 g/mol.[1]

3 Wirkmechanismus

Die Integrase ist ein Enzym, das virales Erbgut in die menschliche DNA einschleust. Die Integration viraler DNA in das menschliche Erbgut ist ein wichtiger Schritt im Replikationszyklus der Retroviren, da auf diese Weise die Wirtszellen umprogrammiert werden und virale Proteine produzieren.

Cabotegravir bindet an das aktive Zentrum der Integrase und blockiert damit den Strangtransfer der viralen DNA in das Chromatin der Wirtszelle. Daher wird Cabotegravir auch als Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI) bezeichnet.

4 Pharmakokinetik

Cabotegravir besitzt nach intramuskulärer Injektion eine Plasmahalbwertszeit von 21 bis 50 Tagen.

5 Klinische Studien

Cabotegravir wird - wie bei der Behandlung einer HIV-Infektion üblich - immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten verabreicht. Häufig wird hierfür der nicht-nukleosidische Reverse Transkriptase-Inhibitor Rilpivirin verwendet. Für diese Kombination wurde eine langwirksame Zubereitung entwickelt, welche die Viruslast nachweislich senkt.[2] Diese Kombination könnte für die Postexpositionsprophylaxe genutzt werden; für die Beurteilung der Effektivität sind Phase-III-Studien geplant.[3]

Bereits durchgeführte Studien zeigten eine positive Wirksamkeit und Patientenzufriedenheit. Als Nebenwirkungen traten Fieber, Juckreiz und Schmerzen an der Injektionsstelle sowie Neutropenien auf.[4] Mehrere Phase-III-Studien zeigten, dass die Kombination aus Cabotegravir und Rilpivirin der herkömmlichen Therapie nicht unterlegen ist.[5][6]

6 Weblinks

7 Quellen

  1. Cabotegravir in der pubchem-Datenbank, aufgerufen am 13.01.2020
  2. Letendre SL et al. Pharmacokinetics and antiviral activity of cabotegravir and rilpivirine in cerebrospinal fluid following Long-acting injectable Administration in HIV-infected adults, Journal of antimicrobial chemotherapy, Dec. 2019, abgerufen am 13.01.2020
  3. Clement ME et al. Long-acting injectable cabotegravir for the prevention of HIV infection, Current opinion in HIV and AIDS, Jan. 2020, abgerufen am 13.01.2020
  4. Murray MI et al. Satisfaction and acceptability of cabotegravir Long-acting injectable Suspension for prevention of HIV: Patient perspectives from the ECLAIR Trial, HIV Clin Trials, Aug 2018; abgerufen am 13.01.2020
  5. Cabotegravir + Rilpivirin bei HIV, arznei-news.de, August 2019; abgerufen am 13.01.2020
  6. Margolis DA et al. Long-acting intramuscular cabotegravir and rilpivirine in adults with HIV-1 infection (LATTE-2): 96-week results of a randomised, open-label, phase 2b, non-inferiority trial, Lancet. 2017 Sep 23;390(10101):1499-1510, abgerufen am 16.01.2020

Diese Seite wurde zuletzt am 16. Januar 2020 um 18:56 Uhr bearbeitet.

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