Bictegravir

Zur Vermeidung von Resistenzen werden für die initiale HIV-Therapie immer mehrere Wirkstoffe aus verschiedenen Wirkstoffklassen kombiniert. Um die Adhärenz zu erhöhen, sollen laut der deutsch-österreichischen Leitlinie zur antiretroviralen Therapie bevorzugt Fixkombinationen eingesetzt werden.

Bictegravir ist derzeit nur als Bestandteil einer fixen Dreierkombination mit dem Nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor Emtricitabin und dem Reverse-Transkriptase-Inhibitor Tenofovir erhältlich.^[1]

Bictegravir bindet an das aktive Zentrum der viralen Integrase. Dieses HIV-eigene Enzym katalysiert den Einbau des retroviralen Genoms in die Wirtszelle. Hier greift der Wirkstoff ein und verhindert den Stangtransfer und die DNA-Integration des HI-Virus, wodurch die damit einhergehende Replikation ausbleibt.^[2]

Maximale Plasmaspiegel werden etwa 2 bis 4 Stunden nach oraler Einnahme der Fixkombination erreicht. Bictegravir wird hauptsächlich über die Leber ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 17,3 Stunden.^[2]

• Kombinationstherapie mit Emtricitabin und Tenofovir bei erwachsenen Patienten, die mit dem HI-Virus infiziert sind ^[2]

Die tägliche Dosis beträgt 50 mg Bictegravir, 200 mg Emtricitabin und 25 mg Tenofovir in Form einer Filmtablette.^[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Folgende Nebenwirkungen traten in den zulassungsrelevanten klinischen Studien häufig (≥ 1:100) auf:^[2]

• Kopfschmerzen
• Diarrhö
• Übelkeit

Bictegravir wird primär über CYP3A4 und UGT1A1 metabolisiert. Die Plasmaspiegel können durch Induktoren oder Inhibitoren dieser Enzyme beeinflusst werden. Um eine Komplexbildung zu vermeiden, darf der Arzneistoff nicht gleichzeitig mit magnesium- oder aluminiumhaltigen Antazida eingenommen werden.^[2]

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• gleichzeitige Anwendung von Rifampicin, Johanniskraut und anderen CYP34A-Induktoren^[2]

Der Arzneistoff ist in der EU seit 2018 zugelassen und wird von Gilead vermarktet.^[3]

Ein Zusatznutzen einer Therapie mit Bictegravir wird vom G-BA auf der Basis der vom IQWiG ausgewerteten Studienergebnisse wie folgt eingeordnet:^[3]

• nicht belegter Zusatznutzen gegenüber einer zweckmäßigen Vergleichstherapie mit Rilpivirin oder Dolutegravir jeweils in Kombination mit 2 Nukleosid-/Nukleotidanaloga

Die Jahrestherapiekosten betragen pro Patient rund 11.000 €.^[3]