Ciclosporin

Handelsname: Cicloral^®, Immunosporin^®, u.v.m.
Synonyme: Cyclosporin A, Cyclosporin
Englisch: ciclosporin

1 Definition

Ciclosporin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva.

2 Pharmakologie

Ciclosporin wird aus den norwegischen Schlauchpilzen Tolypocladium inflatum und Clindrocarpon lucidum gewonnen. Es handelt sich chemisch gesehen um ein zyklisches Protein mit elf Aminosäureresten.

Ciclosporin bindet in der Zelle an Cyclophilin. Der Komplex aus Ciclosporin und Cyclophilin hemmt die Proteinphosphatase Calcineurin. Eine Dephosphorylierung des Transkriptionsfaktors NF-AT (nuclear factor of activated T-cells) unterbleibt.

NF-AT wird somit nicht aktiviert und die Produktion von proinflammatorischen Cytokinen und Zelloberflächenrezeptoren wird gehemmt. Des Weiteren hemmt Ciclosporin die Aktivierung und Vermehrung von Lymphozyten.

Ciclosporin hat eine hohe Selektivität, da NF-AT praktisch nur in T-Lymphozyten vorkommt.

3 Anwendung

Ciclosporin wird hauptsächlich nach Organtransplantationen und bei Autoimmunerkrankungen angewendet.

Beispiele für weitere Anwendungsgebiete sind:

• Colitis ulcerosa
• Psoriasis
• Glomerulonephritis
• topisch bei chronischen Entzündungszuständen von Bindehaut und Cornea

4 Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen von Ciclosporin sind:

• Niereninsuffizienz
• Leberfunktionsstörungen
• Schädigung des Magen-Darm-Traktes
• Zahnfleischwunden
• Hirsutismus
• Ödeme
• Bluthochdruck

5 Gegenanzeigen

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte auf die Einnahme von Ciclosporin verzichtet werden.

Die volle Wirksamkeit von Ciclosporin entwickelt sich nach einer dreimonatigen Einnahmezeit. Bei längerer Einnahme ist eine regelmäßige Blutspiegelkontrolle anzuraten. Bei dauerhafter hoch dosierter Einnahme, wie zum Beispiel nach Organtransplantationen erhöht sich das Krebsrisiko.