Mometason

Mometason wird als Furoat-Ester eingesetzt. Diese Veresterung erhöht die Lipophilie und damit die lokale Wirksamkeit. Es handelt sich um ein chloriertes Prednisolon-Derivat. Die Summenformel lautet C₂₇H₃₀Cl₂O₆, die molare Masse beträgt 521,4 g/mol.

Strukturformel Mometason

Mometason bindet an den zytoplasmatischen Glukokortikoidrezeptor. Der aktivierte Komplex wird in den Zellkern transportiert und moduliert dort die Transkription glukokortikoidsensitiver Gene. Daraus resultieren eine antiphlogistische, antiallergische und immunsuppressive Wirkung: Die Bildung von Entzündungsmediatoren sinkt, und die Einwanderung von Entzündungszellen wird gehemmt. Über die Hemmung der Entzündung wird auch der Juckreiz gelindert.

Mometasonfuroat gilt als stark wirksam. Im Tierversuch war es nach fünftägiger Anwendung etwa 8-mal stärker wirksam als Betamethasonvalerat, supprimierte die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse (HPA-Achse) jedoch schwächer. Daraus ergibt sich eine rechnerisch 3- bis 10-fach größere therapeutische Breite.^[1]

Der antiproliferative Effekt auf Fibroblasten und Keratinozyten ist zugleich die Ursache der Hautatrophie bei längerer Anwendung.

Die Resorption ist stark von der Anwendungsform abhängig. Nach topischer Applikation auf intakte Haut werden innerhalb von 8 Stunden ohne Okklusion nur etwa 0,4 bis 0,7 % des Wirkstoffs resorbiert.^[1] Bei inhalativer Anwendung ist die orale Bioverfügbarkeit des verschluckten Anteils durch einen ausgeprägten First-Pass-Effekt sehr gering.

Resorbiertes Mometason liegt zu etwa 98 bis 99 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch über CYP3A4, die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 5,5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend biliär.

In Fixkombination mit Indacaterol, gegebenenfalls zusätzlich mit Glycopyrronium, wird Mometason zur Erhaltungstherapie des Asthma bronchiale eingesetzt.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Bei topischer Anwendung soll eine Behandlung über mehr als 3 Wochen oder auf mehr als 20 % der Körperoberfläche vermieden werden. Im Gesicht soll die Anwendung 5 Tage nicht überschreiten. Bei Kindern gilt eine Höchstdauer von 3 Wochen und eine Fläche unter 10 % der Körperoberfläche. Bei klinischer Besserung empfiehlt sich der Wechsel auf ein schwächeres Kortikosteroid, eine Tandemtherapie mit einem wirkstofffreien Externum oder eine Intervalltherapie.^[1]

Cave: Ein abruptes Absetzen nach Langzeitanwendung kann einen Rebound-Effekt mit intensiver Rötung, Stechen und Brennen auslösen. Die Therapie wird daher ausschleichend beendet.

Vereinzelt wurden außerdem trockene Haut, Hautreizung, periorale Dermatitis, Teleangiektasien und Sekundärinfektionen berichtet.^[1]

Bei Inhalation sind lokale Nebenwirkungen im Mund-Rachen-Raum möglich, insbesondere orale Candidose, Heiserkeit, Mundtrockenheit und Rachenreizung. Nach der Inhalation soll daher der Mund ausgespült werden. Bei nasaler Anwendung treten Kopfschmerzen, Nasenbluten, Rachenentzündung und Brennen in der Nase auf.

Bei systemischer wie topischer Anwendung von Kortikosteroiden wurden Sehstörungen berichtet. Mögliche Ursachen sind Katarakt, Glaukom oder eine zentrale seröse Chorioretinopathie. Bei verschwommenem Sehen ist eine augenärztliche Abklärung ratsam.

Bei Anwendung von Creme oder Salbe im Genital- oder Analbereich kann der Hilfsstoff weißes Vaselin die Reißfestigkeit von Latexkondomen herabsetzen. Da Mometason über CYP3A4 verstoffwechselt wird, können starke CYP3A4-Inhibitoren wie Ritonavir oder Ketoconazol die systemische Belastung erhöhen.

Mometason darf topisch nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Kortikosteroide oder sonstige Bestandteile; bei der Fettcreme zusätzlich bei Überempfindlichkeit gegen Soja oder Erdnuss
• fazialer Rosazea, Akne vulgaris, perioraler Dermatitis und Hautatrophie
• perianalem und genitalem Pruritus sowie Windelausschlag
• bakteriellen Hautinfektionen (z.B. Impetigo, Pyodermie), viralen Infektionen (z.B. Herpes simplex, Herpes zoster, Windpocken, Verrucae vulgares, Condylomata acuminata, Molluscum contagiosum), parasitären Infektionen und Pilzinfektionen (z.B. Candida, Dermatophyten)
• Tuberkulose, Syphilis und Impfreaktionen
• Anwendung am Auge oder Augenlid wegen des Risikos von Glaukom und subkapsulärem Katarakt
• Wunden und Hautulzerationen
• Kindern unter 2 Jahren (Fettcreme) bzw. unter 6 Jahren (Salbe und Lösung)