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Antimykotikum

(Weitergeleitet von Azole)

von altgriechisch: ἀντί ("anti") - gegen; μὑκης ("mykes") - Pilz
Synonyme: Mykostatikum, vulgo "Pilzmittel", "Antipilzmittel"
Englisch: antimycotic(s), antimycotic agent, antimycotic drug

1. Definition

Antimykotika sind Arzneistoffe, die bei Infektionen mit humanpathogenen Pilzen (Mykosen) angewendet werden.

2. Anwendung

Je nach Infektion können Antimykotika lokal oder systemisch appliziert werden. Insbesondere bei systemisch zu verabreichenden Antimykotika ist auf deren Verträglichkeit und Nebenwirkungsprofil zu achten.

3. Einteilung

Antimykotika werden i.d.R. anhand ihrer chemischen Struktur oder ihres Wirkmechanismus eingeteilt. Chemisch gesehen unterscheidet man folgende Wirkstoffgruppen:

3.1. Polyene

Polyen-Antimykotika bilden einen Komplex mit Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen, wodurch sich die Membrandurchlässigkeit erhöht. Polyen-Antimykotika wirken fungizid, haben ein breites Wirkspektrum, weisen kaum Resistenzen auf, sind jedoch sehr toxisch. Wichtige Vertreter sind:

Amphotericin B wurde erstmals in den späten 1950er-Jahren bei systemischen Pilzinfektionen erfolgreich eingesetzt. Es ist bis heute das Antimykotikum mit dem breitesten Wirkungsspektrum. Haupteinsatzgebiete sind invasive Candidosen, Kryptokokkosen und Aspergillosen. Amphotericin B kann nur intravenös angewendet werden. Um die Nephrotoxizität und andere Nebenwirkungen (z.B. Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit, Rigor, Hypotonie) zu senken, wurden Lipidformulierungen entwickelt:

In Entwicklungsländern wird jedoch weiterhin das kostengünstigere Amphotericin-Desoxycholat verwendet.

Nystatin wird nach peroraler Gabe nicht resorbiert. Man wendet es vor allem bei oropharyngealem Soor und vaginaler Candidose an. Prophylaktisch kann es bei Immunsuppression eingesetzt werden.

3.2. Azole

Azol-Antimykotika hemmen die Ergosterolsynthese durch Blockade des Enzyms Lanosteroldemethylase. Sie wirken primär fungistatisch, z.T. auch fungizid, weisen ein breites Wirkspektrum auf und sind liquorgängig. Nachteile sind u.a. eine schlechte Verträglichkeit und viele Arzneimittelinteraktionen bei systemischer Anwendung. Man unterscheidet zwischen:

3.2.1. Triazole

3.2.2. Imidazole

3.3. Echinocandine

Echinocandine hemmen die Synthese von 1,3-β-D-Glucan und zerstören somit die Zellwand von Pilzen. Bei Candida gelten sie als fungizid, bei Aspergillus als fungistatisch. Echinocandine werden intravenös verabreicht, weisen ein breites Wirkspektrum auf, sind auch in Biofilmen effektiv und haben die höchste Verträglichkeit im Vergleich zu anderen systemischen Antimykotika. Nachteile sind die fehlende Liquorgängigkeit, ihre Hepatotoxizität und die hohen Therapiekosten. Zu den Echinocandinen zählen:

  • Caspofungin: Einsatz v.a. bei systemischer Candidose, Candidämie und Candida-Ösophagitis. Reservemedikament bei Aspergillose
  • Cilofungin: Entwicklung eigestellt
  • Anidulafungin: Zugelassen für die systemische Candidose bei nicht neutropenischen Patienten.
  • Micafungin: Anwendung bei Candida-Ösophagitis bzw. ösophagealer Candidose sowie zur Prophylaxe von Candida-Infektionen nach Stammzelltransplantation und bei protrahierter Neutropenie.

3.4. Weitere Antimykotika

4. Fortbildung

DocCheck eCME: Pilzinfektion (2 CME-Punkte)
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03.07.2024, 17:11
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