Griseofulvin

Griseofulvin ist ein Mykotoxin, das von Penicillium griseofulvum produziert wird. Es handelt sich um ein Benzofuranderivat mit der Summenformel C₁₇H₁₇ClO₆. Die molare Masse beträgt 352,77 g/mol. Der Wirkstoff liegt in Reinform als feste kristalline Substanz vor, die in drei polymorphen Formen auftritt. Verwandte Substanzen sind Isogriseofulvin und Epigriseofulvin.

Der Wirkstoff bindet an Tubulin, das ein Bestandteil der Mikrotubuli ist. Diese sind wiederum Bauelemente des Spindelapparats, der für die Mitose notwendig ist. Wird Tubulin gebunden, können die Mikrotubuli nicht mehr aufgebaut werden, wodurch auch die Funktion der Spindelapparats ausfällt. Dadurch wird die Vermehrung der Pilzzellen gestoppt.

Griseofulvin gelangt durch seine Bindung an Keratin in die Pilzzelle, das von Dermatophyten verstoffwechselt wird.

Darüber hinaus hat Griseofulvin antiproliferative Wirkung auf verschiedene maligne Tumoren, die jedoch therapeutisch nicht genutzt werden.

• Therapie von Dermatomykosen, ausgelöst durch Dermatophyten

Der Wirkstoff kann sowohl Tieren, als auch Menschen verabreicht werden. Gegen Schimmelpilze ist er unwirksam.

Griseofulvin wird systemisch eingesetzt. Bei topischer Gabe ist es unwirksam.

Mögliche Nebenwirkungen von Griseofulvin bei systemischer Gabe sind:

• Verwirrtheitszustände, Müdigkeit
• Kopfschmerzen
• Übelkeit, Erbrechen, Appetitverlust, Diarrhoe
• Allergien
• Schlafstörungen
• Sensibilitätsstörungen

Da Griseofulvin ein CYP3A4-Induktor ist, muss die Einnahme weiterer Medikamente, die durch das Cytochrom-P450-System verstoffwechselt werden, abgestimmt werden. Unter anderem ist eine Herabsetzung der Wirkung oraler Kontrazeptiva möglich.

• Schwangerschaft, da potentiell embryotoxisch
• Leberinsuffizienz
• Porphyrie

In Deutschland ist Griseofulvin seit 2018 nicht mehr für den humanmedizinischen Einsatz verfügbar, da die entsprechenden Hersteller den Wirkstoff aus Kostengründen vom Markt genommen haben. In der Schweiz und Österreich ist ebenfalls kein Produkt mehr im Handel. Der Bezug ist jedoch über internationale Apotheken möglich.

Eine Alternative zur Gabe von Griseofulvin ist Terbinafin.

Bei der Katze kann es durch die Anwendung von Griseofulvin während der Trächtigkeit zu Missbildungen von Gehirn, Auge, Schädel und/oder Rückenmark, sowie einer Atresia ani kommen.