Serplulimab
Handelsname: Hetronifly®
Englisch: serplulimab
Definition
Serplulimab ist ein monoklonaler Antikörper und Checkpoint-Inhibitor, der gegen PD-1 gerichtet ist. Es ist zur Behandlung des kleinzelligen Lungenkarzinoms zugelassen.
Wirkmechanismus
Serplulimab ist ein Inhibitor des PD-1-Rezeptors. Der PD-1-Rezeptor verhindert als Immuncheckpoint normalerweise die Aktivierung von T-Zellen und somit die T-Zell-vermittelte Immunantwort. Manche Tumoren produzieren die Liganden PD-L1 und PD-L2, um der Immunantwort zu entgehen. Die Hemmung des PD-1-Rezeptors unterbindet dies und fördert die Immunantwort gegen den Tumor.
Pharmakokinetik
Das Verteilungsvolumen beträgt 573 Liter, die Eliminationshalbwertszeit im Steady State 24,3 Tage.[1]
Indikation
- In Kombination mit Carboplatin und Etoposid für die Erstlinienbehandlung erwachsener Patienten mit kleinzelligem Bronchialkarzinom im fortgeschrittenen Stadium (ES-SCLC)[1]
Darreichungsformen
Serplulimab ist als Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung beträgt 4,5 mg/kgKG alle drei Wochen. Wenn die Therapie nicht anschlägt oder schwere Nebenwirkungen auftreten, soll die Behandlung unterbrochen werden.[1]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- immunbedingte Nebenwirkungen und Überempfindlichkeit, die auch tödlich verlaufen können. Hierzu zählen immunbedingte Pneumonitis, Kolitis, Nephritis, Endokrinopathien, Hautreaktionen, Myokarditis, Uveitis und Hepatitis. Treten entsprechende Symptome auf, sind – je nach Schwere und betroffenem Organ – die Therapie zu unterbrechen und/oder Kortikosteroide zu geben.
- Infektionskrankheiten
- Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Lymphopenie, veränderte Blutgerinnung, Granulozytopenie, Lymphadenitis
- Hypothyreose, Hyperthyreose, Thyreoiditis, Hyperglykämie, Diabetes mellitus, Hypophysitis, Nebenniereninsuffizienz,
- Hyperlipidämie, Appetitlosigkeit, Hypoproteinämie, Hyperurikämie, Störungen des Elektrolythaushalts, Gewichtsverlust, Hypoglykämie
- Schlaflosigkeit
- Parästhesie, Kopfschmerz, Schwindelgefühl, periphere Neuropathie
- verschwommenes Sehen
- Arrhythmie, Sinustachykardie, Überleitungsstörungen, Sinusbradykardie, Herzinsuffizienz, Kardiomyopathie, Myokardischämie, Perikarderguss, Myokarditis
- Hypertonie, Vaskulitis
- Husten, Pneumonie, Dyspnoe
- Übelkeit, Verstopfung, Abdominalschmerz, Durchfall, Erbrechen, Dysphagie, Flatulenz, Stomatitis, Dyspepsie, Xerostomie, Enteritis, Gastritis, immunvermittelte Pankreatitis
- erhöhte Werte der ALAT, AST, γ-GT und Bilirubin
- Ausschlag, Alopezie, Pruritus, Dermatitis, Psoriasis, Xerodermie
- Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems, Autoimmun-Myositis, Arthritis
- Schädigung der Niere, erhöhte Werte an Blutharnstoff und Kreatinin, Proteinurie, Hämaturie, Glukosurie
- Fieber, Asthenie, Ermüdung, Unwohlsein, Ödeme, Schüttelfrost
- erhöhte alkalische Phosphatase, erhöhtes Myoglobin, erhöhte Kreatininphosphokinase im Blut, erhöhter Troponinwert[1]
Wechselwirkungen
Da Serplulimab als monoklonaler Antikörper proteolytisch abgebaut wird, wurden keine Studien zur Erfassung pharmakokinetischer Wechselwirkungen durchgeführt. Die Anwendung anderer immunsuppressiver Wirkstoffe kann jedoch die Aktivität des Immunsystems zusätzlich verringern.[1]
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff