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Buprenorphin

Englisch: buprenorphine

1 Definition

Buprenorphin ist wie Morphium ein Opioid-Analgetikum aus der Gruppe der stark wirksamen Analgetika.

2 Synthese und Herkunft

Buprenorphin ist ein Derivat des pflanzlichen Alkaloids Thebain. Die Synthese des Buprenorphins erfolgt durch Anwendung der Diels-Alder Reaktion auf Thebain.

3 Pharmakologie

Buprenorphin wirkt 20-30fach stärker analgetisch (potenter) als Morphium. Es besetzt μ-Rezeptoren und κ-Rezeptoren (beides Klassen von Endorphinrezeptoren) und wirkt mit ca. 6-8 Stunden länger als Morphium. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 3 Stunden. Die längere Wirkung erklärt man sich aus der langsamen Dissoziation des Buprenorphins von μ-Rezeptoren. Dadurch sind die Effekte des Buprenorphins allerdings auch schwieriger mit dem Opioid-Antagonisten Naloxon aufzuheben - in diesem Fall wird Doxapram als Antidot gegeben, das die Atmung zentral stimuliert. Buprenorphin besitzt neben agonistischen auch antagonistische Effekte an Opioidrezeptoren, ist also ein Partialagonist.

Die Atemdepression, eine gefürchtete Nebenwirkung von Opioid-Analgetika, soll bei Buprenorphin im Vergleich zu Morphium seltener auftreten. Buprenorphin hat ein etwas niedrigeres Suchtpotential als Morphium.

4 Darreichungsformen

Buprenorphin steht als transdermales Pflaster (z.B. Transtec®, Buprenorphin AWD ®) und Sublingualtablette (Subutex®) zur Verfügung.

Fachgebiete: Pharmakologie

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