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Benzodiazepin

Englisch: benzodiazepine

1 Definition

Benzodiazepine sind sedativ und anxiolytisch wirkende Arzneistoffe.

2 Wirkmechanismus

Benzodiazepine entfalten ihre Wirkung durch eine allosterische Bindung an den GABA-A-Rezeptor. Sie binden zwischen einer α- und einer γ-Unterheit des als Pentamer vorliegenden GABA-A-Rezeptors und führen durch die Bindung zu einer verstärkten Wirkung des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA). GABA selbst bindet zwischen einer α- und β-Untereinheit. Benzodiazepine sind ohne Anwesenheit von GABA nicht in der Lage, den Rezeptor zu aktivieren. Die Öffnung der mit den GABA-A-Rezeptoren verbundenen Chloridkanäle führt zu einer erhöhten Leitfähigkeit für Chlorid-Ionen, die eine Hyperpolarisation der Zellmembran induziert.

Durch die verstärkte Wirkung von GABA kommt es zu einer gedämpften Aktivität bestimmter ZNS-Areale und einer zu verminderten Antwort auf emotionelle und psychische Reize. Die einzelnen Benzodiazepine unterscheiden sich zwar hinsichtlich ihrer Pharmakokinetik, jedoch nicht in ihrer grundsätzlichen Pharmakodynamik, die im Wesentlichen durch die Dosierung bestimmt ist:

3 Wirkspektrum

Wirkung Höhe der Dosis Hirnregion
Anxiolyse gering limbisches System
Muskelrelaxation gering Rückenmark
Antikonvulsiv mittel Cortex cerebri, Basalganglien
Sedierung / Schlaf hoch Hirnstamm
Amnesie sehr hoch Hippocampus

Benzodiazepine führen darüber hinaus zu einer Wirkungsverstärkung anderer zentral dämpfender Pharmaka.

4 Substanzen

Seit der Einführung des ersten Benzodiazepins, des Chlordiazepoxid (Librium®) in den 60er Jahren hat man zahlreiche Substanzen entwickelt, deren pharmakologisches Wirkprofil sich teilweise deutlich unterscheidet. Schon drei Jahre nach der Einführung von Chlordiazepoxid folgte Diazepam (Valium®).

Flunitrazepam untersteht wegen des möglichen Missbrauchs als einziges Benzodiazepin der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BTMVV).

5 Indikationen

Benzodiazepine werden bei einer Vielzahl von Indikationen als Medikamente eingesetzt, unter anderem bei:

Weiterhin verwendet man sie häufig zur Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen. Die meisten Benzodiazepine sind nicht zur Dauerbehandlung zugelassen.

6 Kontraindikationen

Die Anwendung von Benzodiazepinen während der Schwangerschaft kann den Fetus schädigen. Während der Schwangerschaft sollten daher keine Benzodiazepine verabreicht werden.

7 Nebenwirkungen

Bei regelmäßiger Einnahme besteht bei fast allen Benzodiazepinen eine ausgeprägte Suchtgefahr. Die Anwendungsdauer von Benzodiazepinen sollte daher so kurz wie möglich und die Dosis so gering wie möglich gehalten werden. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind:

  • Atemdepression: Vor allem bei gleichzeitigem Alkoholkonsum oder bei gleichzeitiger Gabe anderer ZNS-wirksamer Arzneimittel
  • Beeinträchtigung der Reaktionszeit: Nach einer Einnahme von benzodiazepinhaltigen Arzneimitteln besteht Fahruntüchtigkeit.

Bei älteren Patienten erhöht die dauerhafte Einnahme von Benzodiazepin das Risiko, eine Demenz zu entwickeln. [1]

8 Quellen

  1. de Gage et al.: Benzodiazepine use and risk of dementia: prospective population based study. BMJ 2012; 345

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