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Benzodiazepin

Englisch: benzodiazepine

1 Definition

Benzodiazepine sind sedativ und anxiolytisch wirkende Arzneistoffe.

2 Pharmakologie

Benzodiazepine entfalten ihre Wirkung dadurch, dass sie im ZNS, aber auch im PNS die Wirkung des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verstärken. Sie binden an eine spezifische Komponente des GABA-A-Rezeptors und erleichtern dadurch die Bindung von GABA an seinen Rezeptor. Darüber hinaus erhöhen sie die Öffnungsfrequenz von Chloridkanälen, die mit dem GABA-A-Rezeptor verbunden sind, und induzieren eine Hyperpolarisation der Zellmembran.

Durch die verstärkte Wirkung von GABA kommt es zu einer gedämpften Aktivität bestimmter ZNS-Areale und einer zu verminderten Antwort auf emotionelle und psychische Reize. Die einzelnen Benzodiazepine unterscheiden sich zwar hinsichtlich ihrer Pharmakokinetik, jedoch nicht in ihrer grundsätzlichen Pharmakodynamik, die im Wesentlichen durch die Dosierung bestimmt ist:

Wirkung Höhe der Dosis Hirnregion
Anxiolyse gering limbisches System
Muskelrelaxation gering Rückenmark
Antikonvulsiv mittel Cortex cerebri, Basalganglien
Sedierung / Schlaf hoch Hirnstamm
Amnesie sehr hoch Hippocampus

Benzodiazepine führen darüber hinaus zu einer Wirkungsverstärkung anderer zentral dämpfender Pharmaka.

3 Substanzen

Seit der Einführung des ersten Benzodiazepins, des Chlordiazepoxid (Librium®) in den 60er Jahren hat man zahlreiche Substanzen entwickelt, deren pharmakologisches Wirkprofil sich teilweise deutlich unterscheidet. Schon drei Jahre nach der Einführung von Chlordiazepoxid folgte Diazepam (Valium®).

4 Indikationen

Benzodiazepine werden bei einer Vielzahl von Indikationen als Medikamente eingesetzt, unter anderem bei:

Weiterhin verwendet man sie häufig zur Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen. Die meisten Benzodiazepine sind nicht zur Dauerbehandlung zugelassen.

5 Kontraindikationen

Die Anwendung von Benzodiazepinen während der Schwangerschaft kann den Fetus schädigen. Während der Schwangerschaft sollten daher keine Benzodiazepine verabreicht werden.

6 Nebenwirkungen

Bei regelmäßiger Einnahme besteht bei fast allen Benzodiazepinen eine ausgeprägte Suchtgefahr. Die Anwendungsdauer von Benzodiazepinen sollte daher so kurz wie möglich und die Dosis so gering wie möglich gehalten werden. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind:

  • Atemdepression: Vor allem bei gleichzeitigem Alkoholkonsum oder bei gleichzeitiger Gabe anderer ZNS-wirksamer Arzneimittel
  • Beeinträchtigung der Reaktionszeit: Nach einer Einnahme von benzodiazepinhaltigen Arzneimitteln besteht Fahruntüchtigkeit.

Bei älteren Patienten erhöht die dauerhafte Einnahme von Benzodiazepin das Risiko, eine Demenz zu entwickeln. [1]

7 Quellen

  1. de Gage et al.: Benzodiazepine use and risk of dementia: prospective population based study. BMJ 2012; 345

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Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie

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