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Efavirenz

Handelsnamen: Sustiva, Stocrin u.a.

1 Definition

Efavirenz ist ein nichtnukleosidischer Reverse-Trankskriptaseinhibitor (NNRTI), der in der Therapie von HIV-Infektionen zum Einsatz kommt.

2 Indikationen

Im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie werden HIV-1-infizierte erwachsene Patienten mit Efavirenz behandelt.

3 Allgemeines

Efavirenz liegt im Blut zu 99 % an Plasmaproteine gebunden vor. Dabei ist die Konzentration im Liquor um das dreifache höher als die Konzentration im Plasma. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 50 Stunden. Anschließend wird der Arzneistoff zu einem Drittel in Form von Metaboliten über den Urin ausgeschieden, wobei der Rest den Körper unverändert über den Stuhl verlässt.

4 Wirkmechanismus

Das HI-Virus verfügt über eine RNA, die mit Hilfe eines Enzyms, nämlich einer Reversen Transkriptase, in eine DNA umgeschrieben wird. Dieser Schritt ist entscheidend für die weitere Replikation des Virus. Hier greift Efavirenz ein, indem es die Reverse Transkriptase nicht-kompetitiv nahe der Substratbindestelle für Nukleoside bindet und dadurch deren Aktivität herabsenkt. So werden nur noch wenige RNA-Bausteine gebunden und die Polymerisation verläuft insgesamt langsamer.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

Efavirenz sollte aufgrund seiner teratogenen Wirkung nicht während der Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden.

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Fachgebiete: Arzneimittel

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