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Alprazolam

Handelsnamen: Tafil®, Xanax® u. a.
Englisch: Alprazolam

1 Definition

Alprazolam ist ein stark wirksames Benzodiazepin, das als Sedativum, Anxiolytikum sowie Antikonvulsivum eingesetzt wird.

2 Chemie

Der IUPAC-Name von Alprazolam lautet 8-Chlor-1-methyl-6-phenyl-4H-1,2,4-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin. Die Summenformel ist C17H13ClN4.

Die molare Masse beträgt 308,8 g/mol; der Schmelzpunkt liegt bei 228 °C. Alprazolam ist ein weißes bis fast weißes, kristallines Pulver. Es ist praktisch unlöslich in Wasser und nur wenig löslich in Aceton und Ethanol 96%. Leicht löslich ist es hingegen in Dichlormethan. Alprazolam zeigt Polymorphie.

3 Indikationen

4 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Alprazolam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.

Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

5 Pharmakokinetik

Alprazolam wird oral eingenommen. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80%, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1-2 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit ca. 12 -15 Stunden. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4. Anschließend wird der Wirkstoff vor allem über den Urin eliminiert.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Bei längerer Einnahme von Alprazolam kommt es zu körperlicher und psychischer Abhängigkeit. Bei längerer Einnahme mit Dosissteigerung tritt eine Toleranzentwicklung ein.

7 Kontraindikationen

8 Literatur

  • Isbister G.K. et al. Alprazolam is relatively more toxic than other benzodiazepines in overdose. Br J Clin Pharmacol, 2004, 58(1), 88-95 PMID 15206998

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