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Imipramin

Handelsname: Tofranil®
Englisch: imipramine

1 Definition

Imipramin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der trizyklischen Antidepressiva.

2 Chemie

Imipramin hat die Summenformel C19H24N2 und eine molare Masse von 280,41 g/mol.

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3 Geschichte

Die antidepressive Wirkung wurde zufällig von dem Schweizer Psychiater Roland Kuhn bei Patienten mit endogener Depression gefunden. Imipramin kam 1958 unter dem Namen Tofranil® als erstes trizyklisches Antidepressivum auf den Markt.

4 Anwendung

5 Pharmakodynamik

Imipramin wirkt primär als potenter Serotonin-Wiederaufnahmehemmer. Unter den Trizyklika hat nur das Clomipramin eine stärkere Affinität zum Serotonin-Transporter. Auch die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung ist recht stark. Ebenfalls inhibiert wird der Reuptake von Dopamin.

Außer der Wiederaufnahmehemmung biogener Amine interagiert Imipramin mit den Histamin- und Acetylcholinrezeptoren, in dem es die H1- und MAChR-Rezeptoren antagonisiert.

Imipramin agiert auch als Alpha-Adrenorezeptor-Antagonist. Eine schwache Interaktion mit dem Sigma-1-Rezeptor ist ebenfalls beschrieben.

Imipramin wirkt auch als FIASMA.

6 Pharmakokinetik

Imipramin wird nach oraler Einnahme gut resorbiert und in der Leber über Cytochrom-P450 Enzyme schnell zu Desipramin metabolisiert. Nach ca. 2 Stunden werden höchste Plasmakonzentrationen gemessen. Imipramin hat eine Plasmaeiweißbindung von ca 75-95%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6-12 Stunden. Zu 70% wird Imipramin renal ausgeschieden.

7 unerwünschte Wirkungen

Während der Therapie mit Imipramin werden u.a. diese Nebenwirkungen beobachtet:

8 Kontraindikationen

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