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Acetylcholinrezeptor

Synonym: Cholinorezeptor
Englisch: acetylcholine receptor

1 Definition

Acetylcholinrezeptoren sind spezifische Rezeptoren für Acetylcholin (ACh) auf der Zellmembran. Sie gehören zu den Transmembranrezeptoren.

2 Einteilung

Man unterscheidet pharmakologisch:

Sie werden nach den Agonisten (Nikotin bzw. Muskarin) benannt, die am jeweiligen Rezeptortyp binden.

2.1 Nikotinische Acetylcholinrezeptoren

Nikotinische Acetylcholinrezeptoren sind ionotrope Rezeptoren, d.h. es handelt sich um Ionenkanäle ("First Messenger"). Sie bestehen aus 5 symmetrisch angeordneten Proteinuntereinheiten, deren Anordnung (und damit die Ionendurchlässigkeit) sich durch die Bindung von Acetylcholin verändert. Nikotinische Acetylcholinrezeptoren können durch Nikotin oder Physostigmin (Acetylcholinesterasehemmer) aktiviert werden und werden deshalb auch als n-Acetylcholinrezeptoren bezeichnet. Ihre Wirkung ist meist exzitatorisch. Antagonist ist das parasympatholytisch wirkende Tubocurarin, ein Bestandteil des Pfeilgift Curare.

Als Subtypen werden unterschieden:

  • n1 (motorische Endplatte)
  • n2 (neuronal, prä- auf postsynaptisch)

2.2 Muskarinische Acetylcholinrezeptoren

Muskarinische Acetylcholinrezeptoren sind metabotrop, d.h. G-Protein-gekoppelt. Sie aktiveren andere Ionenkanäle durch eine Second Messenger-Kaskade. Sie können durch das agonistisch wirkende Muscarin aktiviert werden, weshalb man sie auch m-Acetylcholinrezeptoren nennt. Durch das antagonistisch wirkende Atropin werden sie gehemmt.

Als Subtypen werden unterschieden:

  • m1,m3,m5: Wirkung über die IP3-DAG-Kaskade
  • m2,m4: Der m2-Subtyp wird an den Schrittmacherzellen des Herzens exprimiert. Er ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, genauer gesagt ein Gi-Rezeptor. Seine alpha-Untereinheit hemmt hier die Adenylatzyklase, seine beta- und gamma-Untereinheit öffnen einen Kaliumkanal, der die Zelle hyperpolarisiert. Auch m4 ist Gi-gekoppelt und findet sich im Neostriatum.

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