Temazepam
Handelsnamen: Planum®, Temazep®, Remestan® u.a.
Englisch: Temazepam
Definition
Temazepam ist ein Benzodiazepin, das der Arzneimittel-Gruppe der Hypnotika angehört. Es wird im Rahmen der Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt wird.
Indikationen
Einschlaf- sowie Durchschlafstörungen können mit Temazepam behandelt werden. Es verlängert die Schlafzeit, indem das Einschlafen gefördert und die Wachstadien verkürzt werden.
Außerdem kann Temazepam im niedrigen Dosisbereich als Anxiolytikum und Sedativum eingesetzt werden.
Wirkmechanismus
Als Benzodiazepin wirkt Temazepam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.
Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig einen Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf.
Temazepam verlängert insgesamt die Schlafzeit, indem es die Wachstadien verkürzt und das Einschlafen fördert. Es darf nur für eine kurzfristige Behandlung eingesetzt werden, da es ein hohes Abhängigkeitspotential aufweist und mit einem Benzodiazepinabusus einhergehen kann.
Pharmakokinetik
Temazepam wird oral eingenommen und weist eine hohe Bioverfügbarkeit von bis zu 90 bis 100% auf. Nach ca. 50 Minuten können maximale Plasmakonzentrationen gemessen werden. Dabei liegt der Wirkstoff im Blut zu 96% an Plasmaproteine gebunden vor. Da es sich bei Temazepam schon um einen aktiven Metaboliten des Diazepams handelt, wird die Substanz hepatisch lediglich durch O-Glukuronidierung metabolisiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt in der Regel 7 bis 11 Stunden. Anschließend werden die Metaboliten zu ca. 80% renal eliminiert wird. Ein Steady-State wird nach 3 bis 7 Tagen erreicht.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Müdigkeit, Somnolenz, Leistungsabfall
- Ataxie
- Konzentrationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Unruhe
- Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit
- Muskelschwäche
- Gastrointestinale Störungen
- Allergien, lokale Hautreaktionen
Im Falle einer gefährlichen Überdosierung wird mit Flumazenil antagonisiert.