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Diazepam

Handelsname: Valium® u.a.
Englisch: diazepam

Inhaltsverzeichnis

1 Definition

Diazepam ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der langwirksamen Benzodiazepine und gehört zu den Psychopharmaka. Es wirkt anxiolytisch, antikonvulsiv, muskelrelaxierend und sedierend.

2 Pharmakologie

2.1 Wirkmechanismus

Diazepam wirkt als allosterischer Modulator des Gamma-Aminobuttersäure-Rezeptors (GABA-Rezeptor) und verstärkt so die Wirkung des Neurotransmitters GABA. Diazepam dockt dabei als Agonist an die Benzodiazepinbindungsstelle des GABA-Rezeptors an. Das führt zu einer Änderung der räumlichen Struktur (Konformation) des Rezeptors, welche die Empfindlichkeit für GABA erhöht. Die vermehrte GABA-Aktivität öffnet die zellulären Chlorid-Kanäle und führt zu einem verstärkten Chlorideinstrom in die Nervenzelle. Diese erhöhte Chloridkonzentration in der Zelle führt wiederum zu einer Hyperpolarisation, die die Nervenzelle weniger erregbar macht.

2.2 Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Diazepam ist nach oraler Einnahme nahezu 100%. Die Halbwertszeit liegt zwischen 24 und 48 Stunden.

2.3 Indikation

Diazepam wird für die Behandlung folgender Krankheiten angewendet:

Im Status epilepticus ist intravenös gegebenes Diazepam das Mittel der ersten Wahl. In besondere Fällen kann Diazepam auch rektal angewandt werden.

2.4 Darreichungsformen

Diazepam gibt es in Form von:

Die intravenöse Gabe sollte Notfällen wie Status epilepticus, Krampfanfälle, Serotonin-Syndrom, Tetanus vorbehalten bleiben. Die intramuskuläre Injektion wird wegen unsicherer Resorption aus dem Muskelgewebe nicht empfohlen.

3 Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Diazepam gehören Schläfrigkeit, Benommenheit und eventuell in seltenen Fällen bei älteren Menschen die Beeinträchtigung des Muskeltonus.

Desweiteren kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen, Muskelschwäche, Müdigkeit und Kopfschmerzen kommen.

In manchen Fällen kommt es zu paradoxen Reaktionen wie plötzlichen Wutausbrüchen oder Angstzuständen. Mundtrockenheit und Magen-Darm-Beschwerden wurden ebenfalls beschrieben.

Es ist darauf zu achten, daß Diazepam nach längerer Einnahme zu Abhängigkeit führt und beim plötzlichen Absetzen auch Entzugssymptome hervorrufen kann.

4 Gegenanzeigen

Diazepam darf nicht eingenommen werden bei einer Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen. Auch bei einer Medikamenten-, Drogen- oder Alkoholabhängigkeit ist von der Einnahme abzuraten.

Bei Kindern oder Jugendlichen sollte Diazepam nur nach strenger Indikationsstellung angewandt werden.

Myasthenia gravis ist eine absolute Kontraindikation.

5 Wechselwirkungen

Diazepam verstärkt die Wirkung von Muskelrelaxantien, Lachgas und Opioid-Analgetika. Die Wirkung von Alkohol wird durch Diazepam ebenfalls verstärkt.

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