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Propranolol

Handelsnamen: Dociton®, Inderal®
Englisch: propranolol

1 Definition

Propranolol ist ein nicht-kardioselektiver Betablocker, der vor allem bei der Behandlung von Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und koronarer Herzkrankheit (KHK) eingesetzt wird.

2 Chemie

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Propranolol lautet: RS)-1-(Isopropylamino)-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol. Die Summenformel ist C16H21NO2.

2.1 Strukturformel

Propranolol.png

3 Wirkprinzip

Propranolol hemmt nicht-selektiv die sympathischen β1- und β2-Adrenorezeptoren. Durch die Blockierung der Kanäle ohne die Auslösung eigener intrinsischer Aktivität wird die stimulierende Wirkung des Sympathikus und seiner Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin in den Zielzellen gehemmt.

Propranolol weist eine gewisse partiell agonistische Aktivität auf (PAA, früher ISA) und wirkt so abhängig vom Sympathikotonus (partiell) antagonistisch oder agonistisch.

Durch seine membranstabilisierende Wirkung wirkt Propranolol in sehr hohen Dosen lokalanästhetisch.

Die nicht-selektive Blockierung beider beta-Rezeptoren bewirkt über die β1-Rezeptoren eine Senkung der Inotropie, Chronotropie und Dromotropie am Herzen. Die Blockierung der β2-Rezeptoren hat unter anderem bronchokonstriktive, vasokonstriktive und metabolische Wirkung.

4 Pharmakokinetik

Propranolol ist ausgesprochen lipophil und wird schnell und vollständig absorbiert. Durch den hohen first-pass-Effekt ist es nur zu 30% bioverfügbar. Seinen maximalen Wirkspiegel erreicht Propranolol nach ca. 1-3 Stunden.

In der Leber metabolisiert erreicht es eine Plasmahalbwertszeit von ungefähr 6 Stunden.

Im Tiermodell zeigte sich für die Ratte eine LD50-Dosis von 660 mg·kg−1.

5 Anwendungsgebiete

Propranolol wird als Betablocker vor allem in der Behandlung kardialer Erkrankungen eingesetzt. Hierzu zählen unter anderem:

Ferner findet Propranolol Anwendung bei Ösophagusvarizen, Hyperthyreose, Glaukom, Angstzuständen, Tremor und zur Migräneprophylaxe. Propranolol wird Off-label bei psychiatrischen Erkrankungen mit Anspannungszuständen und Impulskontrollstörung niedrig dosiert als Sedativum verabreicht.

6 Nebenwirkungen

Durch seine unselektive Blockade sowohl der β1- als auch der β2-Rezeptoren weist Propranolol einige unerwünschte Nebenwirkungen auf. Hierzu zählen vor allem:

7 Toxikologie

Im Falle einer Überdosierung von Propranolol kann es gegebenenfalls zur Ausbildung toxischer Symptome kommen. Diese Symptome entsprechen den Nebenwirkungen, sind aber - je nach aufgenommener Dosis - entsprechend stärker:

Fälle von Überdosierungen mit Propranolol beim Menschen, die einen letalen Verlauf genommen haben, sind dokumentiert.

7.1 Akute Toxizität

Die mittlere Letaldosis (durchschnittlich tödliche Dosis; Tierversuch) beträgt:

  • Maus, p.o.: 500-800 mg/kgKG
  • Ratte, p.o.: 1000-1500 mg/kgKG
  • Kaninchen, p.o.: 450-600 mg/kgKG
  • Maus, i.v.: 30-50 mg/kgKG
  • Ratte, i.v.: 25-30 mg/kgKG
  • Kaninchen, i.v.: 7,5-10 mg/kgKG

7.2 Maßnahmen bei Vergiftung

8 Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Gabe von Propranolol sind das Vorliegen von obstruktiven Atemwegserkrankungen, einer ausgeprägten Bradykardie oder eines AV-Blocks zweiten und dritten Grades.

Eine Gabe sollte auch besonders kontrolliert werden beim Vorliegen von:

9 Wechselwirkungen

Propranolol weißt unter anderem mit folgenden Medikamenten Wechselwirkungen auf:

Calciumantagonisten vom Verapamil und Diltiazem-Typ Bei der gleichzeitigen Gabe von Propranolol kann es zu ausgeprägter Kardiodepression und der Ausbildung von AV-Blöcken kommen.
Herzglykoside Bei gleichzeitiger Gabe kommt es zu einer Verstärkung des negativ chronotropen Effektes.

10 Forschung

In aktuellen Studien wird die membranstabilisierende Wirkung von Propranolol als möglicher Therapieansatz bei der Behandlung von Malaria und Epilepsie erforscht.

Fachgebiete: Pharmakologie

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