Flumazenil

Handelsname: Anexate®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C₁₅H₁₄FN₃O₃

1 Definition [bearbeiten]

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.

2 Wirkprinzip [bearbeiten]

Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABA_A-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.

3 Pharmakokinetik [bearbeiten]

Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt bei intravenöser Gabe relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2-5 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der Leber metabolisiert und zu 90-95% über die Nieren ausgeschieden.

Die kurze Halbwertzeit ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann (Rebound).

4 Anwendungsgebiete [bearbeiten]

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.

5 Nebenwirkungen [bearbeiten]

Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:

• Übelkeit
• Erbrechen
• Angstgefühle
• Herzfrequenzanstieg
• Krampfanfälle