Partialagonist
Definition
Ein Partialagonist ist ein Wirkstoff, der an bestimmte Rezeptoren bindet und eine durch diesen Rezeptor vermittelte Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen Agonisten, wird aber nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Partialagonisten findet man z.B. unter den Opiaten.
Hintergrund
Die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine Dosiserhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten Ceiling- oder Deckeneffekt. Durch gegenläufige Wirkungen an mehreren Rezeptoren (z.B. κ-, δ- und μ-Opioidrezeptoren) gleichzeitig können Substanzen sowohl als Partialagonisten, als auch als Partialantagonisten eingestuft werden. Dabei ist die überwiegende Funktion entscheidend für die Einordnung.
Bedeutung in der Medizin
Die Anwendung von Partialagonisten ist von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das Analgetikum Buprenorphin, das in der Schmerztherapie eingesetzt wird.