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Moxidectin

Synonym: Moxidectinum
Handelsnamen: Cydectin®, Equest®, Advocate®
Englisch: moxidectin

1 Definition

Moxidectin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Milbemycine, der in der Veterinärmedizin als Endektozid eingesetzt wird.

2 Chemie

Moxidectin hat die Summenformel C37H53NO8 und ein Molekulargewicht von 639,82 g/mol. Es ist ein makrozyklisches Lakton, das mit Milbemycinoxim die Gruppe der Milbemycine bildet. Beide Wirkstoffe werden von bodenbelebenden Strahlenpilzen der Gattung Streptomyces fermentiert und weisen daher ähnliche biologische Eigenschaften auf.

Aufgrund des lipophilen Verhaltens ist Moxidectin gut in organischen Lösungen löslich. Die Löslichkeit in Wasser hingegen ist nur gering.

3 Eigenschaften

Moxidectin ist ein Breitspektrum-Antiparasitikum, das sowohl endoparasitische als auch ektoparasitische Eigenschaften besitzt.

Moxidectin ist eng mit den Avermectinen verwandt. Es zeigt die gleichen strukturellen und chemisch-physikalischen Eigenschaften und ist gegen die selben Nematoden (anthelmintisch) und Arthropoden (insektizid) wirksam. Aufgrund des speziellen pharmakokinetischen Verhaltens ist Moxidectin deutlich länger wirksam als Vertreter der Avermectine.

4 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Moxidectin beruht auf einer Erhöhung der Membranpermeabilität von Nervenzellen (Nematoden) bzw. von Nerven- und Muskelzellen (Arthropoden) für Cl--Ionen.

Moxidectin bindet gezielt an Glutamat-aktivierte Chloridkanäle. Durch die Bindung kommt es zur Öffnung bzw. beschleunigten Öffnung der Kanäle, was wiederum einen massiven Einstrom von Cl--Ionen zur Folge hat. Das Ergebnis ist eine Hyperpolarisation der Zellmembran und dadurch eine Blockierung der Erregungsüberleitung. Exzitatorische Stimuli können die Motoneurone der Nematoden bzw. Muskelzellen der Arthropoden nicht mehr erreichen. Es kommt zu einer schlaffen Paralyse, die den Tod der Parasiten herbeiführt.

Höhere Dosierungen führen zusätzlich zu einer Bindung an GABA-abhängige Rezeptoren, wodurch eine Potenzierung der Wirkung eintritt. Da Glutamat-kontrollierte Chloridkanäle nur bei Wirbellosen ausgebildet sind, ist Moxidectin für Säugetiere relativ gut verträglich.

5 Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Moxidectin wird maßgeblich von seiner Lipophilie beeinflusst. Sie bestimmt die Aufnahme des Arzneistoffes durch den Zielparasiten, die Verteilung im Wirtstier und die Persistenz im Organismus. Makrozyklische Laktone weisen grundsätzlich ein großes Verteilungsvolumen auf und persistieren relativ lange im Körper.

Die Verteilung erfolgt größtenteils ins Fettgewebe, wo nach Applikation hohe Konzentrationen gemessen werden können. Aus Fettgewebe wird der Wirkstoff nur langsam freigesetzt, sodass die therapeutische Konzentration im Organismus über einen längeren Zeitraum aufrechterhalten bleibt. Da Moxidectin deutlich lipophiler ist als Avermectine, wird es noch stärker im Fett gespeichert.

Moxidectin wird in zwei Hauptmetaboliten, C29-30- und C14-Monohydroxymethyl verstoffwechselt. Die Ausscheidung erfolgt zu mehr als 90% mit dem Kot.

6 Darreichungsform

Moxidectin kann oral, subkutan oder topisch verabreicht werden.

7 Indikation

Tier Organsystem  Parasit
Pferd Gastrointestinaltrakt große (Strongylus spp.) und kleine (Cyathostominae) Strongyliden, Parascaris equorum, Oxyuris equi, Trichostrongylus axei, Gasterophilus spp., Habronema muscae
  Respirationstrakt Dictyocaulus arnfieldi
  Herz-Kreislauf-System Strongylus vulgaris
  Haut und Bindegewebe Onchocerca cervicalis (Mikrofilarien)
Rind Gastrointestinaltrakt Ostertagia ostertagi, Haemonchus spp., Cooperia spp., Trichostrongylus spp., Nematodirus spp., Oesophagostomum spp., Bunostomum spp., Capillaria spp., Trichuris spp.
Respirationstrakt Dictyocaulus viviparus
Haut und Bindegewebe Hypoderma spp., Chorioptes bovis, Psoroptes ovis, Sarcotpes scabiei, Linognathus vituli, Bovicola bovis (teilweise), Boophilus microplus
Hund Gastrointestinaltrakt Toxocara canis, Ancylostoma spp., Uncinaria stenocephala
Respirationstrakt Crenosoma vulpis
  Herz-Kreislauf-System Angiostrongylus vasorum
Haut und Bindegewebe Demodex spp., Sarcoptes spp., Otodectes cynotis
Katze Gastrointestinaltrakt Toxocara cati, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, Ancylostoma ceylanicum
Herz-Kreislauf-System Dirofilaria immitis, Aelurostrongylus abstrusus
Haut und Bindegewebe Otodectes cynotis

8 Dosierung

Tier Anwendung  Indikation Dosis
Pferd oral Endoparasiten 0,4 mg/kgKG
Ektoparasiten 0,4 mg/kgKG
Rind topisch Endoparasiten 0,5 mg/kgKG
Ektoparasiten 0,5 mg/kgKG
Hund subkutan Endoparasiten 0,17-0,27 mg/kgKG (Herzwurzprophylaxe)
Ektoparasiten 0,2-0,25 mg/kgKG 1x wöchentl. für 3-6 Wochen
  topisch Endoparasiten 2,5 mg/kgKG
Ektoparasiten 2,5 mg/kgKG
oral Ektoparasiten 0,4 mg/kgKG
Katze topisch Endoparasiten 1 mg/kgKG (Spot-on)
    Ektoparasiten 1 mg/kgKG (Spot-on)

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

9 Nebenwirkungen

Bei kachektischen oder neugeborenen Tieren muss mit vermehrten Nebenwirkungen gerechnet werden. Beim Hund sind Ataxie, Lethargie, Inappetenz, Erbrechen, Durchfall und Urtikaria beschrieben.

10 Wechselwirkung

Moxidectin kann bei gleichzeitiger Gabe von Benzodiazepinen die sedative und anxiolytische Wirkung verstärken. Bei Hunden mit MDR1-Gendefekt kann es in höheren Dosierungsbereichen zu erheblichen Nebenwirkungen kommen.

11 Kontraindikation

Moxidectin darf nicht bei Fohlen unter 4 Monaten sowie Kälbern unter 8 Wochen verwendet werden.

12 Quellen

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