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Milbemycine

1 Definition

Bei den Milbemycinen handelt es sich um eine Gruppe von Makroliden, deren erste Vertreter in der Bakterienart Streptomyces hygroscopicus nachgewiesen wurden. Des Weiteren werden sie im Rahmen von Fermentationsprozessen durch bestimmte Strahlenpilze synthetisiert. Mittlerweile existiert auch eine Reihe von synthetisch hergestellten Substanzen dieser Stoffgruppe.

2 Geschichte

Die ersten Milbemycine wurden im Jahr 1972 aus o. g. Bakterium isoliert.

3 Bekannteste Vertreter

4 Wirkungsmechanismus

Strukturell und in ihrer Wirkungsweise ähneln die Milbemycine den Avermectinen. Beide verfügen über eine neurotoxische Wirkung bei Wirbellosen. Mittlerweile sind 13 natürlich vorkommende Vertreter der Milbemycine bekannt. Einige Arten werden in der Veterinärmedizin als Medikamente gegen Parasitenbefall angewendet.

Milbemycine entfalten ihre Wirksamkeit durch Bindung an die Glutamat-aktivierten Chloridkanäle. Diese Verbindung bewirkt eine plötzliche signifikante Erhöhung der Membrandurchlässigkeit für Chlorid-Ionen. Chlorid strömt in die Zelle, es kommt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Erregungsweiterleitung durch die Synapsen nachhaltig gestört wird. Durch Bindung an GABA-Kanäle kann auch die Wirkung des hemmenden Neurotransmitters GABA verstärkt werden. Da Milbemycine die Blut-Hirn-Schranke von Säugetieren kaum überwinden können, sind sie nur für Wirbellose giftig. Die Wirkungsdauer ist länger als bei den Avermectinen.

5 Anwendungsgebiete

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