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Bisoprolol

Synonym: Bisoprololum
Englisch: bisoprolol, selective type β1 adrenergic receptor blocker

1 Definition

Bisoprolol ist ein kardioselektiver Betablocker, der u.a. gegen Bluthochdruck, hyperkinetische Herzerkrankungen und Herzinsuffizienz eingesetzt wird.

2 Chemie

Bisoprolol gehört zu den chemischen Gruppen der Phenolether, Alkohole und Aromaten (enthält einen Benzolring). Der Wirkstoff ist chiral. Pharmazeutisch angewendet wird razemisches Bisoprolol (RS-Bisoprolol). Das pharmakologisch wirksame Enantiomer ist das linksdrehende S-Bisoprolol. Die chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) für razemisches Bisoprolol ist (RS)-1-[4-(2-Isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-3-isopropylamino-2propanol.

Bisoprolol hat die Summenformel C18H31NO4 und eine molare Masse von 325,44 g/mol.

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3 Wirkmechanismus

Bisoprolol wirkt als kardioselektiver Betablocker durch die kompetitive Hemmung der Beta-1-Adrenorezeptoren des Sympathikus. Dadurch wird die Bindung der Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin an ihre Rezeptoren behindert. Bisprolol wirkt so am Herzen negativ inotrop und negativ chronotrop, was zu einer Verminderung des Herzzeitvolumens und infolgedessen zu einer Blutdrucksenkung führt.

Durch die Hemmung der noradrenergen Wirkung an den Herzmuskelzellen ergibt sich zudem eine Herabsetzung des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Dieser Effekt spielt bei der Sekundärprophylaxe der koronaren Herzerkrankung und bei der Therapie der Herzinsuffizienz eine wichtige Rolle.

Bei gleichzeitiger Gabe von ACE-Hemmern oder Diuretika wird der Renin-Spiegel im Blut gesenkt, sodass der periphere Gefäßwiderstand abnimmt. So kann eine noch ausgeprägtere Blutdrucksenkung erzielt werden.

Die Affinität von Bisoprolol zu Beta-2-Rezeptoren ist geringer ausgeprägt.

4 Pharmakokinetik

Nach der Resorption hat Bisoprolol eine Bioverfügbarkeit von ca. 90 % und liegt zu 30 % gebunden an Plasmaproteine vor. Aufgrund einer Plasmahalbwertszeit von 10 bis 12 Stunden erreicht man mit einer Gabe pro Tag eine Wirkdauer von rund 24 Stunden.

Die Elimination des Wirkstoffes erfolgt je zur Hälfte über die Leber als metabolische Umwandlung und über die Niere per direkter Ausscheidung. Eine Dosisanpassung bei Leber- oder Niereninsuffizienz oder in Abhängigkeit vom Alter ist nicht notwendig.

5 Indikationen

Als Beta-Rezeptorenblocker wird Bisoprolol gegen folgende Beschwerden eingesetzt:

Häufig wird im Rahmen der Behandlung mit Bisoprolol als begleitende Therapie ein Diuretikum eingesetzt, was die blutdrucksenkende Wirkung des Präparates verstärkt. Beispiele für geeignete Diuretika sind:

6 Darreichungsform

Der Wirkstoff ist als Bisoprololfumarat in Tablettenform für die orale Aufnahme verfügbar.

7 Dosierung

Aufgrund der langen Plasmahalbwertszeit ist eine Einmalgabe pro Tag ausreichend. Um morgendliche Blutdruckspitzen zu umgehen, empfiehlt sich die frühe Einnahme. Die Dosierung liegt im Bereich von 1,25 mg bis maximal 10 mg pro Tag. Da die maximale blutdrucksenkende Wirkung erst nach einigen Tagen bzw. Wochen (in der Regel nach 14 Tagen) erreicht wird, sollte die Dosis zunächst nur langsam gesteigert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Als unerwünschte Nebenwirkungen kommen in Betracht:

9 Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung mit folgenden Medikamenten sollte vermieden werden:

Die Kombination mit diesen Präparaten ist nur unter Vorsicht durchzuführen:

Zudem sind Wechselwirkungen bekannt mit:

10 Kontraindikationen

Eine Therapie mit Bisoprolol sollte vermieden werden bei:

10.1 Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft besteht eine strenge Indikationsstellung, da Beta-Rezeptorantagonisten die Durchblutung der Plazenta herabsetzen, was zu fetalen Komplikationen führen kann. Das Stillen während der Bisoprololanwendung ist nicht empfohlen, da keine aussagekräftigen Daten zum Übergang in die Muttermilch vorliegen.

11 Hinweise

Wie bei allen anderen Betablockern reagiert der Körper auf die Betablockade zunächst mit der Erhöhung der Rezeptordichte von Beta-1-Adrenorezeptoren. Aus diesem Grund muss eine Therapie mit Bisoprolol, sofern sie beendet werden soll, langsam ausgeschlichen werden. Ein abruptes Beenden der Einnahme führt durch die zahlreicher gewordenen Rezeptoren zu einer plötzlichen Wirkungssteigerung der Katecholamine, was zu mitunter lebensgefährlichen Blutdruckspitzen führen kann.

Diese Seite wurde zuletzt am 6. Juli 2021 um 11:49 Uhr bearbeitet.

Vielen Dank für den Hinweis, wir haben den Absatz überarbeitet. Es ist richtig, dass beide Katecholamine an die Beta-1-Rezeptoren binden.
#2 am 24.06.2021 von Inga Schippan (DocCheck Team)
Da Bisprolol die Beta1-Adrenorezeptoren blockiert, müsste es sich nicht dann um eine Blockierung der Adrenalinbindung handeln und nicht der Noradrenalinbindung? Noradrenalin bindet doch nur sekundär an Beta-1-Rezeptoren.
#1 am 24.06.2021 von Emilia Groß (Student/in der Humanmedizin)

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