Synonyme: 7α-Acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17β-carbolacton
Handelsname: Aldactone®
Englisch: Spironolactone
Spironolacton ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Aldosteron-Antagonisten.
Spironolacton führt über eine Blockade der Aldosteron-Rezeptoren zu einer vermehrten Ausscheidung von Natrium und Wasser. Gleichzeitig wird vermehrt Kalium einbehalten.
Nach oraler Gabe liegt die Bioverfügbarkeit von Spironolacton bei mehr als 90%. Die Substanz wird nach Resorption im Dünndarm nach kurzer Zeit in die Wirksubstanz Canrenoat überführt. Die Halbwertszeit des Spironolactons beträgt etwa 90 Minuten.
Die volle Wirkung des Spironolactons entfaltet sich erst nach mehreren Tagen, da zunächst die aktiven Metabolite akkumulieren müssen und zudem die steroidrezeptorvermittelte Wirkung durch Mindersynthese von Proteinen erst nach Verbrauch der bereits vorhandenen Proteine greifbar wird. Der maximale diuretische Effekt tritt in der Regel nach fünf Tagen ein.
Hinweis: Durch eine Dosiserhöhung kann man die Dauer bis zum Wirkungseintritt von Spironolacton nicht verkürzen.
Die entscheidenden Wirkungsmechanismen von Spironolacton bestehen in einer Verhinderung eines kompensatorischen Hyperaldosteronismus und der Unterbindung des myokardialen Remodelings durch Blockade des globalen und lokalen RAAS.
Spironolacton wird hauptsächlich bei der Therapie der Herzinsuffizienz und Leberzirrhose verwendet. Je nach Indikation werden Tagesdosierungen zwischen 25 und 100 mg verwendet.
Die Applikation erfolgt per os.
Durch zusätzlichen Antagonismus an Progesteron- und Androgenrezeptoren:
Die gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern und AT1-Rezeptor-Antagonisten erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie. Die Kombination von Antihypertensiva, Diuretika und Spironolacton kann zu einem starken Blutdruckabfall mit möglichem Nierenversagen führen.
Acetylsalicylsäure hemmt die Wirkung von Spironolacton.
In Kombination mit Digoxin treten erhöhte Plasmaspiegel des Herzglykosids auf.
Fachgebiete: Pharmakologie
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