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Mefloquin

Handelsnamen: Lariam®, Mephaquin®, Mefliam® und weitere

1 Definition

Mefloquin ist ein Medikament zur Vorbeugung (Prophylaxe) und Behandlung der Malaria.

2 Indikation

Mefloquin wirkt gegen folgende Erreger der Malaria:

Bedeutsam ist vor allem die gute Wirkung gegen chloroquinresistente Formen von Plasmodium falciparum, dem Erreger der Malaria tropica. Mefloquin wird daher vor allem in Gebieten mit hoher Resistenz gegen Chloroquin oder Multiresistenzen eingesetzt.

3 Wirkmechanismus

Mefloquin wirkt wie die 4-Aminochinoline und andere Arylaminoalkohole gegen Blutschizonten. Die Malariaerreger gewinnen während ihres intraerythrozytären Wachstums Energie aus dem Abbau des Hämoglobins. Dabei entsteht das für sie giftige Abbauprodukt Ferriprotoporphyrin IX (FPPIX). Durch eine nicht-enzymatische Aggregatbildung wird FPPIX zu ungiftigem Hämozoin umgewandelt. Mefloquin bildet wie andere Arylaminoalkohole stabile Komplexe mit FPPIX und erhöht so die Zahl von nicht-aggregierten FPPIX-Molekülen, was dann letztendlich zum Absterben der Parasiten führt.

4 Pharmakokinetik

Mefloquin wird im Körper gut resorbiert und ist zu einem hohen Prozentsatz an Plasmaproteine gebunden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 20 Tage. Ausgeschieden wird Mefloquin vor allem mit dem Stuhl.

5 Dosierung

Hinweis: Die folgende Angaben können Fehler enthalten und dienen nur zur Orientierung. Ausschlagend sind die Dosierungshinweise des jeweiligen Herstellers.

5.1 Malariaprophylaxe

Die übliche Darreichungsform von Mefloquin sind Tabletten, die 250mg Mefloquin enthalten.

5.1.1 Übliche Dosierung

Die Einnahme sollte eine Woche vor dem Aufenthalt in einem Malariagebiet begonnen werden. Mefloquin muss während des Aufenthalts und bis 4 Wochen nach der Rückkehr eingenommen werden. Die Einnahme erfolgt einmal wöchentlich. Stets am selben Wochentag wird eine Tablette Lariam® mit viel Flüssigkeit eingenommen, am besten abends nach dem Essen. Diese Dosierung gilt für Erwachsene mit einem Körpergewicht über 45kg.

Da Mefloquin bei einigen Menschen zu Unverträglichkeiten und schweren Nebenwirkungen führen kann, sollte mit der Einnahme bereits 2-3 Wochen vor dem Aufenthalt in einem Malariagebiet begonnen werden, um im Falle einer Unverträglichkeit auf ein anderes Mittel zur Malariaprophylaxe umsteigen zu können.

5.1.2 Loading dose

Diese Dosierung gilt nur für Ausnahmefälle, in denen ein rechtzeitiger Beginn der üblichen Dosierung für die Malariaprophylaxe nicht möglich ist. Hierbei wird an 3 aufeinanderfolgenden Tagen jeweils eine Tablette Lariam® eingenommen. Danach wird in wöchentlichem Abstand eine Tablette eingenommen. Diese Dosierung gilt für Erwachsene mit einem Körpergewicht über 45kg.

Bei der loading dose besteht ein erhöhtes Risiko für das Auftreten von Nebenwirkungen, deshalb sollten nur Patienten, die bereits früher Mefloquin eingenommen und gut vertragen haben, diese Art der Dosierung versuchen.

5.2 Notfallbehandlung der Malaria

Die Gesamtdosis zur Behandlung der Malaria beträgt ca. 20-25 mg/kg Körpergewicht. Erwachsene über 45kg Körpergewicht nehmen initial 3 Tabletten Lariam®, nach 6-8 Std. dann weitere 2 Tabletten. Das Risiko für Nebenwirkungen ist bei dieser Einnahmeform erhöht.

6 Nebenwirkungen

Das Nebenwirkungsprofil ist vor allem durch neuropsychotische Wirkungen geprägt. Daher sollte Mefloquin nicht von Menschen mit psychischen Vorerkrankungen wie z.B. Depressionen, Schizophrenie oder Psychosen eingenommen werden.

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