Landiolol

Landiolol wurde in Japan entwickelt. Die Markeinführung in Deutschland erfolgte im Jahr 2017. Es wird vom pharmazeutischen Unternehmen Amomed Pharma GmbH vertrieben.

Landiolol liegt in Pulverform vor und muss mit 0,9%iger Kochsalz-, 5%iger Glukose-, Ringer- oder Ringer-Laktat-Lösung vermischt werden. Die Summenformel lautet C₂₅H₃₉N₃O₈.

Strukturformel von Landiolol

Landiolol ist ein selektiver β1-Rezeptorantagonist. Wie andere Betablocker wirkt Landiolol negativ chronotrop und negativ dromotrop, das heißt, die Herzfrequenz und die Erregungsleitung im Herzen werden verlangsamt. Die negativ inotrope Wirkung am Herzen ist nur gering ausgeprägt.

Landiolol soll aktuell (2024) die höchste Kardioselektivität unter den Betablockern besitzen.

Landiolol zeigt nach intravenöser Gabe einen schnellen Wirkeintritt nach 1 bis 2 Minuten und eine sehr kurze Plasmahalbwertszeit von nur drei bis vier Minuten. Es wird hydrolytisch über Pseudocholinesterasen und Carboxylesterasen metabolisiert. Dabei bestehen keine Wechselwirkungen mit dem Cytochrom-P450-System. Ungefähr 75 % der verabreichten Dosis wird innerhalb von vier Stunden renal ausgeschieden.

Landiolol ist ein sehr kurz wirkender Betablocker und somit nicht zur Behandlung von chronischen Erkrankungen geeignet. Es wird insbesondere in der Intensivmedizin sowie peri- und postoperativ verwendet. Landiolol wird intravenös unter kontinuierlichem Monitoring verabreicht.

Indikationen sind:

• supraventrikuläre Tachykardie
• Vorhofflattern und Vorhofflimmern, falls eine schnelle Frequenzkontrolle bzw. Konversion in den Sinusrhythmus notwendig ist
• nichtkompensierte Sinustachykardie, falls eine besondere Intervention notwendig ist

Landiolol wird intravenös über einen zentralen oder peripheren Zugang verabreicht. Es soll nicht über den gleichen Zugang wie andere Arzneimittel verabreicht werden.^[1]

Ist eine rasche herzfrequenzsenkende Wirkung erwünscht, kann optional die Gabe einer initialen Dosis von 100 µg/kgKG/min in Betracht gezogen werden. Sie wird gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 10 bis 40 µg/kgKG/min, die individuell angepasst wird. Bei Patienten mit kardialer Dysfunktion und septischem Schock sollte eine niedrigere Initialdosis injiziert werden.^[1]

Bei Patienten mit reduzierter linksventrikulärer Funktion sollte eine geringere Dosis gewählt werden, z.B. 1 bis 10 µg/kgKG/min.

Bei einer Leberfunktionsstörung sollte Landiolol vorsichtig titriert werden. Eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz oder älteren Patienten ist nicht notwendig.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen bei der Verabreichung von Landiolol gehören Hypotonie und Bradykardie. Darüber hinaus können gelegentlich u.a. auch folgende Nebenwirkungen auftreten:^[1]

• akute Thrombophlebitis: während der Infusion sollte die Injektionsstelle kontrolliert werden
• Bronchospasmus bei Asthma bronchiale
• Kopfschmerzen
• Pneumonie
• Hyponatriämie
• Vorhofflimmern, Sinusarrest
• Lungenödem
• Erbrechen und Übelkeit

Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann es zur Hypoglykämie kommen. Gleichzeitig werden die klinischen Prodromi der Hypoglykämie (z.B. Tachykardie) durch Landiolol verschleiert.

Zu den Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln gehören u.a.:^[1]

• Trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine, Antihypertensiva, Inhalationsnarkotika: verstärkte Blutdrucksenkung
• Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAID): verringerte Blutdrucksenkung
• Calciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ (z.B. Nifedipin): erhöhtes Risiko einer Hypotension bis hin zur akuten Herzinsuffizienz
• Verapamil, Diltiazem, Antiarrhythmika der Klasse I, Amiodaron, Digitalis: übermäßige kardiovaskuläre Suppression und/oder atrioventrikuläre Leitungsstörungen
• Insulin, orale Antidiabetika: Beeinflussung der blutzuckersenkenden Wirkung, Anzeichen einer Hypoglykämie können verschleiert werden

Zu den Kontraindikationen gehören z.B.:

• Überempfindlichkeit gegen Landiolol oder einen anderen Bestandteil
• schwere Bradykardie (< 50/min)
• schwere Hypotonie
• Sick-Sinus-Syndrom
• AV-Block II° oder III°
• kardiogener Schock, dekompensierte Herzinsuffizienz
• pulmonale Hypertonie
• akuter Asthmaanfall
• unbehandeltes Phäochromozytom
• schwere, nicht korrigierte metabolische Azidose
• Präexzitationssyndrom mit Vorhofflimmern
• Prinzmetal-Angina
• Raynaud-Syndrom

In der Schwangerschaft und während der Stillzeit sollte Landiolol nur unter strenger Indikationsstellung gegeben werden.