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Rivaroxaban

Handelsname: Xarelto®

1 Definition

Rivaroxaban ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antikoagulanzien. Es handelt sich um einen direkten Faktor-Xa-Inhibitor, der zur Prophylaxe und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen eingesetzt wird. Im Gegensatz zu Heparinen kann Rivaroxaban auch in Tablettenform appliziert werden.

2 Chemie

Rivaroxaban gehört zur Gruppe der Oxazolidinon-Derivate. Es hat eine strukturelle Ähnlichkeit mit dem Antibiotikum Linezolid - allerdings haben weder Rivaroxaban noch seine Metaboliten einen antibiotischen Effekt. Die Summenformel lautet:

  • C19H18ClN3O5S
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3 Wirkmechanismus

Rivaroxaban hemmt sowohl den freien Faktor Xa als auch den an den Prothrombinase-Komplex-gebundenen Faktor Xa. Dadurch wird die Aktivierung von Prothrombin zu Thrombin verhindert.

4 Pharmakokinetik

Rivaroxaban wird nach oraler Gabe im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit liegt zwischen 80-100%. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2-4 Stunden erreicht, die Halbwertzeit beträgt etwa 9 Stunden.

Etwa die Hälfte des oral verabreichten Rivaroxaban wird in der Leber metabolisiert. Dabei sind an der hepatischen Metabolisierung zu etwa gleichen Anteilen CYP3A4 und CYP2J2 sowie vom Cytochrom-P450-System unabhängige Mechanismen (Hydrolyse) beteiligt.[1]

Die Ausscheidung erfolgt zu ca.1/3 hepatisch und ca. 2/3 renal, davon etwa hälftig als unveränderter Wirkstoff und Metabolite.[1]

Eine Therapiekontrolle ist nach Angaben des Herstellers im Regelfall nicht notwendig. Gegebenenfalls kann der Rivaroxaban-Spiegel über eine Messung der Anti-Faktor Xa-Aktivität bestimmt werden.

5 Darreichungsform

Der Wirkstoff wird in Form von Filmtabletten appliziert.

6 Indikationen

7 Kontraindikationen

Bei Patienten mit hochgradiger Niereninsuffizienz (GFR 15-30 ml/min) ist die Arzneimittelclearance von Rivaroxaban reduziert und die Plasmahalbwertszeit verlängert. In diesem Fall ist eine Dosisanpassung erforderlich.[3]

8 Interaktionen

8.1 Verstärkte Wirkung

Antimykotika wie Ketoconazol (Ket®) und Itraconazol (Sempera®, u.a) führen über eine Inhibition von CYP3A4 und P-Glykoprotein zu einer erhöhten Plasmakonzentration von Rivaroxaban und damit zu einer erhöhten Blutungsneigung.

8.2 Verminderte Wirkung

CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin und Johanniskraut können zu einer verminderten Wirkung von Rivaroxaban führen.

9 Dosierung

Rivaroxaban wird einmal täglich in einer fixen Dosis von 10 mg eingenommen. Die erste Dosis wird 6 bis 10 Stunden nach dem Eingriff ("post-OP") verabreicht. Das Arzneimittel sollte laut Fachinformation mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

10 Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen, die im Rahmen einer Behandlung mit Rivaroxaban auftreten sind Blutungen.[4] Im Vergleich zu Apixaban und Dabigatran treten unter der Therapie mit Rivaroxaban häufiger gastrointestinale Blutungen auf.[5]

Zn den weiteren Nebenwirkungen gehören:[6]

System Nebenwirkungen (Auswahl)
Blutbildendes System
Nervensystem
Gefäßsystem
Gastrointestinaltrakt
Niere

11 Antagonisierung

Um die Wirkung von Rixaroxaban kurzfristig aufheben zu können, dient Andexanet alfa als Antidot. Für den Arzneistoff wurde im April 2019 von der EMA eine auflagengebundene Zulassung erteilt. Ein weiterer Wirkstoff, Ciraparantag, befindet sich in der Entwicklung.

12 Klinische Studien

In der RECORD1-Studie wurde Rivaroxaban (10 mg) im Vergleich zu Enoxaparin (40 mg) getestet. Die Patientenzahl betrug n = 454, die Dauer der Thromboseprophylaxe fünf Wochen. Hinsichtlich des primären Endpunktes, einer Kombination aus tiefen Venenthrombosen, nicht-tödlichen Lungenembolien und Gesamtmortalität, wurde unter Rivaroxaban im Vergleich zu Enoxaparin eine 70-prozentige relative Risikoreduktion (RRR) erzielt.

13 Quellen

  1. 1,0 1,1 Clinical Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Profile of Rivaroxaban Fig.2 09/2013; abgerufen am 06.02.22
  2. Information der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft: Xarelto® (Rivaroxaban) 11/2014; abgerufen am 18.08.16
  3. Kubitza D, Becka M, Mueck W, Halabi A, Maatouk H, Klause N, Lufft V, Wand DD, Philipp T, Bruck H. Effects of renal impairment on the pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety of rivaroxaban, an oral, direct Factor Xa inhibitor. Br J Clin Pharmacol. 2010;70:703-12.
  4. EMA - Produktinformation Xarelto, abgerufen am 13.10.2021
  5. Ingason et al. Rivaroxaban Is Associated With Higher Rates of Gastrointestinal Bleeding Than Other Direct Oral Anticoagulants : A Nationwide Propensity Score-Weighted Study, Annals of Internal Medicine, 2021
  6. Fachinformation Xarelto, abgerufen am 13.10.2021

Diese Seite wurde zuletzt am 6. Februar 2022 um 17:40 Uhr bearbeitet.

Hallo Herr Dr. Daniels, vielen Dank für das Feedback! Das Flexikon basiert auf dem "Medmach-Prinzip". Falls Sie die passenden Antworten parat haben, würden wird uns sehr freuen, wenn Sie den Artikel selbst ergänzen. Wenn Sie eingelogged sind, können Sie jederzeit über den roten "Bearbeiten"-Button Änderungen am Text vornehmen. Viele Grüße
#3 am 18.04.2017 von Falk Müllner (DocCheck Team)
Ergänzungen zu Artikel erforderlich: Wie ist die Therapie bei schwerwiegenden Traumata? Wie geht man vor bei anstehenden operativen Eingriffen? Gibt es ein anerkanntes Bridging?
#2 am 14.04.2017 von Dr. Hans-Uwe Daniels (Arzt | Ärztin)
Bei paroxysmalem Vorhofflimmern beträgt die empfohlene Dosis 20mg/die zur Thromboembolieprophylaxe.
#1 am 14.04.2017 von Dr. Hans-Uwe Daniels (Arzt | Ärztin)

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