Clopidogrel - DocCheck Flexikon

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Inhaltsverzeichnis

1 Definition
2 Chemie
3 Wirkmechanismus
4 Indikation
5 Nebenwirkungen

1 Definition

Clopidogrel ist ein Thrombozytenaggregationshemmer, der die ADP-abhängige Thrombozytenaktivierung durch Inhibition der P2Y₁₂-Rezeptoren hemmt (ADP-Rezeptor-Blocker). Er wird zur Prävention ischämischer Ereignisse unter anderem bei Patienten mit KHK oder pAVK (insbesondere nach Stent-Implantation) eingesetzt.

2 Chemie

Clopidogrel ist ein Thienopyridin-Derivat, das chemisch mit dem Ticlopidin verwandt ist.

3 Wirkmechanismus

Bei Clopidogrel handelt es sich um ein Prodrug. Der pharmakologisch aktive Metabolit entsteht in der Leber durch Oxidation und anschließende Hydrolyse im Cytochrom P450-System (durch CYP2C19-Enzyme). Er blockiert die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an seinen Thrombozytenrezeptor (P2Y₁₂-Rezeptor). Dadurch wird die ADP-abhängige Thrombozytenaggregation über den Glykoprotein IIb/IIIa-Rezeptorkomplex unterbunden.

Der Wirkmechanismus unterscheidet sich von der Acetylsalicylsäure (ASS), welche die Thrombozytenaggregation über die Blockierung der Cyclooxygenasen hemmt, sowie von Abciximab, welcher den Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorkomplex direkt hemmt.

Die Blockierung des P2Y₁₂-Rezeptors ist irreversibel. Die Gerinnungsfähigkeit stellt sich daher erst mit der Neubildung von Thrombozyten im Laufe von 5 bis 7 Tagen wieder ein.

Bei Clopidogrelgabe muss die Möglichkeit eines "poor metabolizers" in Betracht gezogen werden, was zu einem verlangsamten Wirkeintritt führt. Dieser Effekt ist in Akutsituationen (z.B. akutes Koronarsyndrom) unerwünscht.