P2Y12-Antagonist

Synonyme: P2Y₁₂-Rezeptor-Antagonist, P2Y₁₂-Hemmer, Thienopyridine

1 Definition

P2Y₁₂-Antagonisten sind Wirkstoffe aus der Gruppe der Thrombozytenaggregationshemmer.

2 Wirkmechanismus

Die Wirkung beruht auf einer selektiven Blockade der Bindung von ADP an den ADP-Rezeptor P2Y₁₂-Rezeptor auf der Thrombozytenoberfläche. Nachfolgend kommt es zu einer Hemmung der ADP-bedingten Thrombozytenaggregation, sowie der Freisetzung der Plättcheninhaltsstoffe und der Bildung von Thromboxanen.

3 Wirkstoffe

Zu den P2Y12-Rezeptor-Antagonisten zählen folgende Wirkstoffe:

1. Generation

• Ticlopidin (Stand 2016: außer Handel)

2. Generation

• Clopidogrel
• Prasugrel

Hierbei handelt es sich um Prodrugs.

3. Generation

• Ticagrelor
• Cangrelor

Dies sind aktive Wirkstoffe.

4 Indikationen

• Prävention atherothrombotischer Ereignisse, z.B. nach interventioneller Behandlung einer koronaren Herzkrankheit (Stent-Implantation)
• Kombinationstherapie mit ASS

5 Nebenwirkungen

• Blutungen
• Leukozytopenie (v.a. Clopidogrel)
• Überempfindlichkeitsreaktionen (v.a. Prasugrel)
• Bradyarrhythmia absoluta (v.a. Ticagrelor)
• Anstieg der Nierenretentionsparameter
• Dyspnoe
• Petechien, Purpura, Epistaxis