P2Y12-Antagonist

Synonyme: P2Y₁₂-Rezeptor-Antagonist, P2Y₁₂-Hemmer, Thienopyridine, ADP-Hemmer

1 Definition

P2Y₁₂-Antagonisten sind Wirkstoffe aus der Gruppe der Thrombozytenaggregationshemmer. Sie haben den P2Y12-Subtyp des ADP-Rezeptors als Zielstruktur.

2 Wirkmechanismus

Die Wirkung beruht auf einer selektiven Blockade der Bindung von ADP an den P2Y₁₂-Rezeptor auf der Thrombozytenoberfläche. Nachfolgend kommt es zu einer Hemmung der ADP-bedingten Thrombozytenaggregation, sowie der Freisetzung der Plättcheninhaltsstoffe und der Bildung von Thromboxanen.

3 Wirkstoffe

Zu den P2Y₁₂-Rezeptor-Antagonisten zählen folgende Wirkstoffe:

3.1 1. Generation

• Ticlopidin

3.2 2. Generation

• Clopidogrel
• Prasugrel

Hierbei handelt es sich um Prodrugs. Beide Wirkstoffe hemmen die Thrombozytenaggregation irreversibel.

3.3 3. Generation

• Ticagrelor
• Cangrelor

Dies sind aktive Wirkstoffe. Beide Wirkstoffe hemmen die Thrombozytenaggregation reversibel.

4 Indikationen

• Prävention atherothrombotischer Ereignisse, z.B. nach interventioneller Behandlung einer koronaren Herzkrankheit (Stent-Implantation)
• Kombinationstherapie mit ASS

5 Nebenwirkungen

• Blutungen
• Leukozytopenie (v.a. Clopidogrel)
• Überempfindlichkeitsreaktionen (v.a. Prasugrel)
• Bradyarrhythmia absoluta (v.a. Ticagrelor)
• Anstieg der Nierenretentionsparameter
• Dyspnoe
• Petechien, Purpura, Epistaxis