Prasugrel

Prasugrel kommt in der Therapie des akuten Koronarsyndroms zusammen mit Acetylsalicylsäure zum Einsatz. Auch ein ST-Strecken-Hebungsinfarkt (STEMI) wird in der Frühphase (vor Koronarintervention) mit Prasugrel behandelt.

Prasugrel ist ein Prodrug, das erst in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt werden muss. Dies geschieht mit Hilfe von Esterasen, die Prasugrel hydrolysieren, wonach es in der Leber durch das Cytochrom P450-System in seine eigentliche Wirkform oxidiert wird. Diese Schritte laufen rasch ab. Anschließend wird der Arzneistoff renal eliminiert.

Als aktiver Metabolit bindet der Wirkstoff irreversibel an den Adenosindiphosphat-Rezeptor P2Y₁₂. Hierdurch wird Vasodilator-stimuliertes Phosphoprotein (VASP) phosphoryliert und damit ein Signalweg der Thrombozytenaktivierung gestört.

Aufgrund einer Hemmung der Blutgerinnung können insbesondere Blutungsneigungen beobachtet werden. Weitere Nebenwirkungen sind:

• Hypertension, Hypotension
• Herzrhythmusstörungen: Vorhofflimmern, Bradykardien
• Ödeme
• Kopfschmerzen, Verwirrtheit
• Übelkeit
• Hyperlipidämie