Cangrelor
Handelsname: Kengrexal®
Definition
Cangrelor ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der P2Y12-Antagonisten, der reversibel die Thrombozytenaggregation hemmt.
Chemie
Cangrelor ist ein Adenosin-Analogon mit der Summenformel C17H25Cl2F3N5O12P3S2 und einer Molekülmasse von 776,36 g/mol
Wirkmechanismus
Cangrelor hemmt den ADP-Rezeptor P2Y12 der Thrombozyten reversibel und reduziert damit deren Aggregation, sowie die Freisetzung der Plättcheninhaltsstoffe und die Bildung von Thromboxanen. Im Gegensatz zu anderen P2Y12-Antagonisten wird Cangrelor mittels kontinuierlicher intravenöser Infusion verabreicht, wobei die thrombozytenhemmende Wirkung innerhalb von zwei Minuten nach Beginn der Infusion eintritt und die Thrombozytenfunktion innerhalb einer Stunde nach Ende der Infusion wiederhergestellt ist.[1]
Pharmakokinetik
Cangrelor hat ein Verteilungsvolumen von 3,9 l und ist zu 97 bis 98 % an Plasmaproteine gebunden. Die Biotransformation und Deaktivierung des Wirkstoffs erfolgt im Blutplasma schnell durch Dephosphorylierung. Der Cangrelor-Metabolismus findet somit unabhängig von der Organfunktion statt und beeinflusst nicht die Wirkung anderer von Leberenzymen verstoffwechselter Wirkstoffe.
Indikation
- Senkung von thrombotischen kardiovaskulären Ereignissen bei erwachsenen Patienten mit koronarer Herzkrankheit, die sich einer perkutanen Koronarintervention (PCI) unterziehen und vor Einleitung der PCI keine oralen P2Y12-Antagonisten erhielten und bei denen eine orale Therapie mit P2Y12-Antagonisten nicht möglich oder wünschenswert ist.
Wirkung
Bei Patienten, bei denen die Einnahme eines oralen P2Y12-Antagonist zusätzlich zu ASS vor Einleitung einer perkutanen Koronarintervention nicht möglich ist (z.B. bei Erbrechen, kardiogenem Schock, Respiratortherapie) stellt Cangrelor eine Therapieoption dar. Für einen routinemäßigen Einsatz bei elektiver oder akuter perkutaner Koronarintervention oder für andere Indikationen (z.B. präklinischer Einsatz, perioperatives Bridging vor kardialen oder nicht-kardialen Operationen) gibt es zur Zeit keine Evidenz.[1]
Darreichungsformen
Cangrelor ist als Lyophilisat zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung erhältlich.
Anwendung
Cangrelor wird als intravenöse Infusion in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS) verabreicht.
Dosierung
Die empfohlene Dosis Cangrelor bei Patienten, die sich einer PCI unterziehen, beträgt 30 μg/kgKG in Form einer intravenösen Bolusinjektion, unmittelbar gefolgt von einer intravenösen Infusion von 4 μg/kgKG/Min. Die Bolusinjektion sowie die Infusion sind vor der PCI einzuleiten und mindestens zwei Stunden oder für die Zeitdauer der PCI fortzusetzen, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist. Die Infusion kann nach Ermessen des Arztes für eine Zeitdauer von insgesamt vier Stunden fortgesetzt werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Zu den häufigsten Nebenwirkungen bei Cangrelor zählen:
Kontraindikationen
Auf Grund der Thrombozytenaggregationshemmung liegt ein erhöhtes Blutungsrisiko vor. Daher ist Cangrelor bei Vorliegen anderer Gerinnungsstörungen und einer relevanten Blutungsanamnese kontraindiziert.