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Dabigatran

Handelsname: Pradaxa®

1 Definition

Dabigatran ist ein oral anwendbarer, direkter Thrombinhemmer, der zur postoperativen Antikoagulation eingesetzt wird. Seit 2011 ist es in der EU auch zur Schlaganfallprophylaxe bei Vorhofflimmern zugelassen. Dabigatran gehört zu Gruppe der direkten oralen Antikoagulantien.

2 Wirkmechanismus

Dabigatran führt zu einer reversiblen, kompetitiven Hemmung des Thrombins und verhindert damit die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin. Zusätzlich wird die thrombininduzierte Thrombozytenaggregation verhindert.

3 Pharmakokinetik

Dabigatran wird in Form seiner Prodrug Dabigatranetexilat eingenommen. Nach Resorption im Gastrointestinaltrakt wird die Prodrug in der Leber und im Blutplasma durch Hydrolyse in seine aktive Form umgewandelt. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt etwa 6,5%. Die maximale Plasmakonzentration wird 0,5 - 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Postoperativ kann sich dieser Zeitraum auf 6 Stunden verlängern.

4 Gerinnungsdiagnostik

Da Dabigatran auf die Endstrecke der Gerinnung wirkt, beeinflusst es die Ergebnisse der Globaltests Quick und PTT, vor allem die PTT wird verlängert. Der Effekt kann, abhängig vom verwendeten Reagenz, unterschiedlich ausfallen.

Eine laufende Wirkungskontrolle wie bei Cumarin-Derivaten wird bei Dabigatran nicht als notwendig angesehen. Falls in bestimmten Situationen, zum Beispiel vor einem Notfalleingriff, doch eine Kontrolle der Medikamentenwirkung benötigt wird, sind geeignete Parameter die verdünnte Thrombinzeit oder die Ecarin-Clotting-Time.

5 Nebenwirkungen

In höheren Dosen besteht ein erhöhtes Blutungsrisiko.

6 Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von anderen Antikoagulantien (z.B. Warfarin, Heparin) oder NSAR führt zu einem erhöhten Blutungsrisiko.

Dabigatranetexilat konkurriert mit einigen anderen Wirkstoffen (z.B. Chinidin, Verapamil) um den ABC-Transporter P-Glykoprotein. Dadurch kann es zu einem Anstieg der Serumspiegel kommen. Induktoren des P-Glykoprotein (z.B. Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut) senken hingegen den Serumspiegel von Dabigatran.

Dabigatran und sein Prodrug Dabigatranetexilat haben in vitro keine Wirkung auf das menschliche Cytochrom-P450-System.

7 Kontraindikationen

In einem Rote-Hand-Brief aus dem Jahr 2011 empfiehlt der Hersteller, vor Beginn der Therapie die Nierenfunktion des Patienten zu kontrollieren sowie während der Therapie in Situationen, die mit einer Verschlechterung der Nierenfunktion einhergehen können.

Bei älteren Patienten (> 75 Jahre) oder bei Patienten mit bereits verminderter Nierenfunktion sollte diese regelmäßig, mindestens einmal im Jahr, überprüft werden.

8 Antagonisierung

Seit Anfang 2016 steht ein spezifisches Antidot zur Verfügung, mit dem die Wirkung von Dabigatran im Notfall aufgehoben werden kann. Es handelt sich um ein humanisiertes Antikörperfragment namens Idarucizumab.

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