Apixaban

Bei Apixaban handelt es sich um einen selektiven und reversiblen Inhibitor des Faktor Xa, der für die Bildung von Thrombin aus Prothrombin verantwortlich ist. Kann Thrombin nicht mehr katalysiert werden, so können auch die weiteren Schritte der Gerinnungskaskade wie letztlich die Bildung von Fibrin nicht ablaufen. Somit werden Thromben verhindert.

Apixaban wird gut im Gastrointestinaltrakt resorbiert und weist eine Bioverfügbarkeit von 50 % auf. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich zwölf Stunden, wonach der Wirkstoff anschließend zu 75 % biliär, zu 25 % renal ausgeschieden wird.

Apixaban weist im Gegensatz zu den Vitamin-K-Antagonisten eine lineare Pharmakokinetik auf, sodass es besser dosierbar ist. Diese Vorteile und die Tatsache, dass es nicht wie Heparin gespritzt werden muss, sprechen dafür, dass es als Nachfolger von Phenprocoumon und Warfarin gesehen wird.

Die Hauptindikation für eine Behandlung mit dem Arzneistoff stellt die Thrombose dar. Apixaban wird zudem vor allem im Rahmen einer Thromboseprophylaxe gegen Thrombembolien nach einer Hüftgelenks- oder einer Kniegelenksersatzoperation verabreicht.

Apixaban ist in Tablettenform für die orale Applikation verfügbar.

Apixaban wird zweimal täglich eingenommen. Bei akuter Thrombose oder Lungenembolie werden zunächst 2 x 10 mg über einen Zeitraum von 7 Tagen eingenommen, danach je nach individuellen Risikofaktoren 2 x 5 mg pro Tag über 3 bis 6 Monate. Die prophylaktische Dosis beträgt 2 x 2,5 mg täglich.

Die Dosis zur Prophylaxe von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern beträgt 2 x 5 mg täglich.^[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Anämie
• Blutungen, gastrointestinale Blutungen, Epistaxis
• Hämatochezie, Hämatemesis, Meläna
• Thrombozytopenie
• Hypotonie
• Übelkeit

• Hämophilie
• Leberfunktionsstörungen

Mit 354,0 Millionen DDD zulasten der GKV war Apixaban im Jahr 2021 das am häufigsten verordnete Antikoagulans in Deutschland. Dies entsprach einem Anstieg von +14,4 % gegenüber dem Vorjahr. Aufgrund der hohen Verordnungszahlen in Kombination mit sehr hohen Herstellerpreisen war Apixaban bzw. das patentgeschützte, einzige Präparat Eliquis^® die zweitgrößte finanzielle Belastung für die GKV im Medikationsbereich nach Pembrolizumab. Insgesamt gaben die Krankenkassen im Jahr 2021 über 1,1 Milliarden € für Eliquis^® aus.^[2] Im Jahr 2022 lagen die Nettokosten bei rund 1,23 Milliarden €.^[3]