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* [[Atemdepression]]: Vor allem bei gleichzeitigem Alkoholkonsum oder bei gleichzeitiger Gabe anderer ZNS-wirksamer Arzneimittel
* [[Atemdepression]]: Vor allem bei gleichzeitigem Alkoholkonsum oder bei gleichzeitiger Gabe anderer ZNS-wirksamer Arzneimittel
* Beeinträchtigung der [[Reaktionszeit]]: Nach einer Einnahme von benzodiazepinhaltigen Arzneimitteln besteht eine [[Fahrtauglichkeit|Fahruntüchtigkeit]].
* Beeinträchtigung der [[Reaktionszeit]]: Nach einer Einnahme von benzodiazepinhaltigen Arzneimitteln besteht eine [[Fahrtauglichkeit|Fahruntüchtigkeit]].
* Auslösung eines Abhängigkeitssyndroms:
* Auslösung eines [[Abhängigkeitssyndrom|Abhängigkeitssyndroms]]: Bei therapeutischen Dosen stellt sich eine Abhängigkeit nach etwa  4 bis 6 Monaten ein, bei hohen Dosen bereits nach 4 bis 6 Wochen. Das Abhängigkeitssyndrom betrifft besonders Patienten mit bestehender oder früherer [[Alkoholkrankheit]]. Mögliche Entzugssymptome sind [[Rebound-Insomnie]], [[Tremor]], [[Schwitzen]], [[Krampfanfall|Krampfanfälle]] und [[Psychose|Psychosen]].
** Rebound Insomnie
** Besonders bei Patienten mit bestehender oder früherer Alkoholkrankheit
** Entzugssymptome (Insomnie, Tremor, Schwitzen, Krampfanfälle, Psychosen)
** Bei therapeutischen Dosen Abhängigkeit nach 4-6 Monaten
** Bei hohen Dosen Abhängigkeit nach 4-6 Wochen
Bei älteren Patienten erhöht die dauerhafte Einnahme von Benzodiazepin das Risiko, eine [[Demenz]] zu entwickeln.<ref>[http://www.bmj.com/content/345/bmj.e6231 De Gage et al.: Benzodiazepine use and risk of dementia: prospective population based study. BMJ 2012; 345]</ref>
Bei älteren Patienten erhöht die dauerhafte Einnahme von Benzodiazepin das Risiko, eine [[Demenz]] zu entwickeln.<ref>[http://www.bmj.com/content/345/bmj.e6231 De Gage et al.: Benzodiazepine use and risk of dementia: prospective population based study. BMJ 2012; 345]</ref>


Version vom 4. September 2023, 18:43 Uhr

Englisch: benzodiazepine

Definition

Benzodiazepine sind sedativ und anxiolytisch wirkende Arzneistoffe.

Wirkmechanismus

Benzodiazepine entfalten ihre Wirkung durch eine allosterische Bindung an den GABA-A-Rezeptor. Sie binden zwischen einer α- und einer γ-Untereinheit des als Heteropentamer vorliegenden GABA-A-Rezeptors und führen durch die Bindung zu einer verstärkten Wirkung des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA). GABA selbst bindet zwischen einer α- und β-Untereinheit. Benzodiazepine sind ohne Anwesenheit von GABA nicht in der Lage, den Rezeptor zu aktivieren. Die Öffnung der mit den GABA-A-Rezeptoren verbundenen Chloridkanälen führt zu einer erhöhten Leitfähigkeit für Chlorid-Ionen, die eine Hyperpolarisation der Zellmembran induziert.

Durch die verstärkte Wirkung von GABA kommt es zu einer gedämpften Aktivität bestimmter ZNS-Areale und zu einer verminderten Antwort auf emotionelle und psychische Reize. Die einzelnen Benzodiazepine unterscheiden sich zwar hinsichtlich ihrer Pharmakokinetik, jedoch nicht in ihrer grundsätzlichen Pharmakodynamik, die im Wesentlichen durch die Dosierung bestimmt ist.

Wirkspektrum

Wirkung Höhe der Dosis Hirnregion
Anxiolyse gering limbisches System
Muskelrelaxation gering Rückenmark
Antikonvulsiv mittel Cortex cerebri, Basalganglien
Sedierung / Schlaf hoch Hirnstamm
Amnesie sehr hoch Hippocampus

Benzodiazepine führen darüber hinaus zu einer Wirkungsverstärkung anderer zentral dämpfender Pharmaka.

Substanzen

Seit der Einführung des ersten Benzodiazepins, des Chlordiazepoxid (Librium®) in den 60er Jahren hat man zahlreiche Substanzen entwickelt, deren pharmakologisches Wirkprofil sich teilweise deutlich unterscheidet. Schon drei Jahre nach der Einführung von Chlordiazepoxid folgte Diazepam (Valium®).

Flunitrazepam untersteht aufgrund eines erhöhten Missbrauchspotentials als einziges Benzodiazepin der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BTMVV).

Indikationen

Benzodiazepine werden bei einer Vielzahl von Indikationen als Medikamente eingesetzt, unter anderem bei:

Weiterhin verwendet man sie häufig zur Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen. Die meisten Benzodiazepine sind nicht zur Dauerbehandlung zugelassen.

Kontraindikationen

Die Anwendung von Benzodiazepinen während der Schwangerschaft kann den Fetus schädigen. Während der Schwangerschaft sollten daher keine Benzodiazepine verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Bei regelmäßiger Einnahme besteht bei fast allen Benzodiazepinen eine ausgeprägte Suchtgefahr. Die Anwendungsdauer von Benzodiazepinen sollte daher so kurz wie möglich und die Dosis so gering wie möglich gehalten werden (5-K-Regel). Weitere mögliche Nebenwirkungen sind:

Bei älteren Patienten erhöht die dauerhafte Einnahme von Benzodiazepin das Risiko, eine Demenz zu entwickeln.[1]

Antidot

Im Falle einer Überdosierung von Benzodiazepinen kann Flumazenil als Antidot gegeben werden.

Labormedizin

Eine labormedizinische Testung kann sowohl zur Untersuchung des Medikamentenspiegels als auch im Rahmen eines Drogensuchtests erfolgen.

Material

  • Medikamentenspiegel: 2 ml Serum
  • Drogensuchtest: 5 ml Urin

Referenzbereiche

Präparat therapeutischer Bereich (ng/ml) toxischer Bereich (ng/ml)
Bromazepam 80–159 > 300
Clobazam 100–400
Clonazepam 15–60 > 80
Desalkylflurazepam 30–80
Desmethylclobazam 1.000–4.000
Desmethyldiazepam 600–1.500 > 2.000
Diazepam 200–500 > 1.000
Flunitrazepam 2–15 > 50
Flurazepam 2–20 > 200
Lorazepam 20–250 > 500
Nitrazepam 30–90 > 500
Oxazepam 500–2.000 > 2000

Da es sich beim Drogensuchtest im Urin um einen qualitativen Nachweis handelt, sollte dieser negativ ausfallen.

Hinweise

Der Urin für den Drogensuchtest muss zum Ausschluss einer Manipulation unter Aufsicht gewonnen werden.

Quellen

  1. ↑ De Gage et al.: Benzodiazepine use and risk of dementia: prospective population based study. BMJ 2012; 345