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Medazepam

Handelsnamen: Rudotel®, Rusedal® u.a.
Englisch: Medazepam

1 Definition

Medazepam zählt zur Gruppe der lang wirkenden Benzodiazepine, das als Anxiolytikum und Sedativum eingesetzt wird.

2 Indikationen

Spannungszustände sowie Angststörungen stellen geeignete Indikationen für eine Behandlung mit Medazepam dar.

3 Applikation

Medazepam wird oral in Form von Tabletten eingenommen.

4 Pharmakokinetik

Die Resorption des Wirkstoffs erfolgt rasch, die Bioverfügbarkeit liegt bei 49 bis 76%. Die maximalen Wirkstoffspiegel im Blut werden nach 0,5 bis 2 Stunden erreicht. Es kommt zu einer zügigen Verstoffwechselung über die Enzyme CYP2C19, CYP3A4 und CYP2B6 in der Leber zu den pharmakologisch aktiven Metaboliten Diazepam, Desmethyldiazepam, Desmethylmedazepam und Oxazepam. Die Plasmahalbwertszeit beträgt hierbei bis zu 150 Stunden. Anschließend werden die Stoffwechselprodukte renal ausgeschieden.

5 Wirkmechanismus

Als Agonist bindet Medazepam in Anwesenheit von GABA an GABA-Rezeptoren, wodurch zum einen der Effekt des Neurotransmitters, zum anderen auch der damit zusammenhängende Chloridionen-Einstrom in die Zelle verstärkt wird. Hieraus entwickelt sich eine Hyperpolarisation der Zelle, die mit deren Unerregbarkeit einhergeht. Im Gegensatz zu Barbituraten weisen Benzodiazepine ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf, da sie unabhängig von GABA nicht wirken können. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

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