Medazepam

Medazepam wirkt als Agonist an GABA-Rezeptoren, wodurch der Chloridionen-Einstrom in die Zelle verstärkt wird. Darauf kommt es zur Hyperpolarisation der Zelle, die mit deren Unerregbarkeit einhergeht. Im Gegensatz zu Barbituraten weisen Benzodiazepine ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf, da sie unabhängig von GABA nicht wirken können. Gleichzeitig kann es aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

Die Resorption des Wirkstoffs erfolgt rasch, die Bioverfügbarkeit liegt bei 49 bis 76%. Die maximalen Wirkstoffspiegel im Blut werden nach 0,5 bis 2 Stunden erreicht. Es kommt zu einer zügigen Verstoffwechselung über die Enzyme CYP2C19, CYP3A4 und CYP2B6 in der Leber zu den pharmakologisch aktiven Metaboliten Diazepam, Desmethyldiazepam, Desmethylmedazepam und Oxazepam. Die Plasmahalbwertszeit beträgt hierbei bis zu 150 Stunden. Anschließend werden die Stoffwechselprodukte renal ausgeschieden.

Spannungszustände sowie Angststörungen stellen geeignete Indikationen für eine Behandlung mit Medazepam dar.

Medazepam wird oral in Form von Tabletten eingenommen.

• Müdigkeit, Somnolenz, Leistungsabfall
• Konzentrationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Unruhe
• Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit
• Muskelschwäche
• Gastrointestinale Störungen
• Allergien, lokale Hautreaktionen

• Myasthenia gravis
• Störungen der Lungenfunktion, Ateminsuffizienz
• Schlafapnoe-Syndrom
• Leberinsuffizienz
• Bipolare Störung
• Ataxien
• Abhängigkeiten (Alkoholabusus, Medikamentenabusus, Drogenabusus)
• Schwangerschaft, Stillzeit