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Prazepam

Handelsnamen: Demetrin u.a.
Englisch: Prazepam

1 Definition

Prazepam gehört zu den Benzodiazepin-Derivaten und wird als Anxiolytikum, Sedativum sowie Hypnotikum eingesetzt.

2 Indikationen

Spannungszustände, generelle Nervosität und Schlafstörungen unterschiedlicher Art (Einschlaf- und Durchschlafstörungen) können mit Prazepam therapiert werden.

3 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Prazepam (bzw. eigentlich sein aktiver Hauptmetabolit Nordazepam) als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.

Im Gegensatz zu Barbituraten, welche einen GABA-unabhängigen Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

4 Pharmakokinetik

Prazepam wird nach oraler Einnahme nur langsam und unvollständig resorbiert. Bei dem Wirkstoff handelt es sich um ein so genanntes Prodrug. Die Muttersubstanz wird hepatisch zum pharmakologisch aktiven N-Desmethyldiazepam (Nordazepam) metabolisiert. Maximale Plasmakonzentrationen von Prazepam werden nach 0,5 - 4 Stunden, von Nordazepam erst nach 2 - 8 Stunden erreicht. Prazepam weist eine durchschnittliche Plasmahalbwertszeit von bis zu 1,3 Stunden auf, während die von Nordazepam 50 - 80 Stunden beträgt. Anschließend kommt es zu einer renalen Elimination des Metaboliten.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

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