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Flunitrazepam

Handelsnamen: Fluninoc®, Rohypnol® u.a.
Englisch: Flunitrazepam

1 Definition

Flunitrazepam gehört zur Gruppe der Benzodiazepine und wird vor allem als Sedativum und Hypnotikum eingesetzt.

2 Indikationen

Flunitrazepam wird insbesondere bei Schlafstörungen und schwerer Insomnie verabreicht. Als Sedativum dient es auch kurzfristigen chirurgischen sowie diagnostischen Zwecken.

Flunitrazepam wird wegen seiner im Vergleich zu anderen Hypnotika wenig ausgeprägten kardiodepressiven Wirkung auch als Hypnotikum bei kardiochirurgischen Eingriffen eingesetzt. In dieser Indikation findet auch das Etomidat Anwendung.

3 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Flunitrazepam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden. Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig einen Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Es kann aber zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

4 Pharmakokinetik

Nach oraler Applikation werden nach 0,5 bis 2 Stunden maximale Plasmaspiegel erreicht. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme reduziert Umfang und Geschwindigkeit der Resorption. Ein Steady-State wird nach ca. 5 Tagen erreicht.

Die Bioverfügbarkeit beträgt bis zu 80-90%, die Eliminationshalbwertszeit 16-35 Stunden. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4. Anschließend werden die Metabolite renal eliminiert.

Aufgrund der amnestischen Wirkung wird Flunitrazepam auch als sogenannte Vergewaltigungsdroge (engl.: rape drug) bezeichnet. Darüber hinaus wird es missbräuchlich von Heroinabhängigen zum Beigebrauch verwendet.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

7 Verordnungshinweis

Seit dem 01.11.2011 unterliegt Flunitrazepam uneingeschränkt dem Betäubungsmittelrecht und kann nur noch auf einem BtM-Rezept verordnet werden.

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