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Etomidat

Handelsnamen: Etomidat Lipuro®, Hypnomidate®
Synonym: (+)-Ethyl-3-(1-phenylethyl)imidazol-4-carboxylat
Englisch: etomidate

1 Definition

Etomidat ist ein Hypnotikum, welches in der Anästhesiologie als Injektionsanästhetikum zur Einleitung und Supplementation einer Narkose verwendet wird.

2 Chemie

Etomidat trägt die Summenformel C14H16N2O2 und besitzt eine Molekülmasse von 244,3 g/mol. Die Substanz liegt als farbloser oder gelblicher, kristalliner Feststoff ohne charakteristischen Geruch vor. Die Schmelztemperatur liegt bei 63 bis 68°C. Die Löslichkeit in Ethanol, Methanol und Chloroform ist gut, in Wasser ist die Verbindung praktisch unlöslich.

Etomidat weist Enantiomerie, eine Form der Stereoisomerie, auf. Es gibt also ein rechtsdrehendes (R)- und linksdrehendes (S)-Enantiomer. Früher verwandt man das Razemat. Aktuelle Zubereitungen verwenden jedoch das rechtsdrehende (R)-Etomidat, da dieses pharmakologisch um den Faktor 10 stärker wirksam ist als (S)-Etomidat. Neben der Etomidat-Base existieren verschiedene Salze (Hydrochlorid, Hydrogensulfat).

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3 Pharmakologie

3.1 Pharmakodynamik

3.2 Pharmakokinetik

Die Eliminationshalbwertszeit von Etomidat beträgt 2-5 Stunden. Kombiniert mit einem Opioid wird die Halbwertszeit verlängert. Der Metabolismus von Etomidat erfolgt in der Leber, die Elimination ist überwiegend renal und zu einem kleinen Teil fäkal.

Die therapeutische Breite von Etomidat ist sehr hoch. Wirksame Spiegel im Plasma liegen bei über 300 ng/ml vor. Die Wirkung tritt innerhalb einer Minute ein. Die Wirkung einer Einleitungsdosis (etwa 0,2 mg/kg KG) hält 3-10 Minuten an. Das Abklingen der Wirkung wird v.a. durch eine Umverteilung in weniger durchblutete Kompartimente (Haut, Muskeln, Fettgewebe) verursacht.

4 Indikation

Etomidat eignet sich vor allem zur Narkoseeinleitung bei Risikopatienten (s. ASA-Klassifikation), da es im Gegensatz zu den anderen gebräuchlichen Injektionsanästhetika ein günstiges kardiales Nebenwirkungsprofil aufweist.

Jedoch kann es auch unter Etomidat bei herzkranken Patienten zu kardialer Beeinträchtigung kommen, auch wenn diese meistens viel geringer sind als bei anderen Anästhetika.

5 Zubereitungsformen

Etomidat liegt in zwei Zubereitungsformen vor, wasserlöslich (Hypnomidate®) und als O/W-Emulsion (Öl-in-Wasser-Emulsion, Etomidat Lipuro®). Die Fettemulsion ist bei der Injektion vorteilhaft, da es hier seltener zur Reizung von Venen und den damit verbundenen Schmerzen kommt.

6 Unerwünschte Wirkungen

6.1 Nachteile

Etomidat besitzt Nachteile für das Procedere der Einleitung.

  • Die Reflexe bei Intubation werden nicht ausreichend gedämpft, die Intubation ist erschwert.

Die Reflexe bei Intubation können ebenso wie die unwillkürlichen Muskelbewegungen durch die Gabe eines Opioids abgeschwächt werden.

6.2 Nebenwirkungen

Hypnomidate wird als wasserlöslich beschrieben. Die Etomidat-Base ist jedoch praktisch unlöslich in Wasser. In der Literatur (Hager's Pharm. Praxis) werden die Salze Etomidathydrochlorid- und hydrogensulfat beschrieben. Im online verfügbaren "Beipackzettel" zu Hypnomidate wird der Wirkstoff jedoch lediglich als Etomidat angegeben. Ich gehe davon aus, dass hier ein wasserlösliches Salz vorliegt. Weiß jemand eine Quelle hierzu?
#1 am 16.11.2015 von Danny Steven Siwek (Student)

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