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Triazolam

Handelsnamen: Apo-Triazo®, Halcion®, Hypam®, Trilam® u.a.
Englisch: Triazolam

1 Definition

Triazolam ist ein kurz wirksames Benzodiazepin, das als Schlafmittel eingesetzt wird.

2 Indikationen

Vor allem in der Behandlung von Schlafstörungen kommt Triazolam zum Einsatz. Schwere Insomnien, aber auch der sogenannte Jet lag werden mit dem Arzneimittel therapiert. Im Rahmen diagnostischer Zwecke (zum Beispiel beim MRT) kann es als kurzwirksames Anxiolytikum verabreicht werden.

Die Anwendung ist jedoch Aufgrund des relativ hohen Abhängigkeitspotentials und des relativ häufigen Auftretens paradoxer Reaktionen umstritten.

3 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Triazolam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.

Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

4 Pharmakokinetik

Triazolam wird oral eingenommen. Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von bis zu 45% auf. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach 0,6 - 2,3 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit unterliegt starken Schwankungen von 1,4 - 4,6 Stunden. Triazolam wird über das hepatische Cytochrom P450-System verstoffwechselt, genauer über die CYP3A4. Anschließend werden die Metaboliten hauptsächlich renal eliminiert. Im Tierversuch konnte ein rascher Übergang in fetalen Kreislauf und Muttermilch beobachtet werden.

Durch das schnelle Anfluten (Resorptionshalbwertzeit durchschnittlich 15 Minuten) wird eine Abhängigkeit gefördert.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

Fachgebiete: Arzneimittel

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