Bromazepam
Handelsnamen: Bromazanil®, Lexostad®, Lexotanil®, Neo Opt®, Normoc®, Gityl® u.a.
Englisch: Bromazepam
Definition
Bromazepam ist ein Benzodiazepin und wird insbesondere als Anxiolytikum und Sedativum verabreicht.
Indikationen
- Angststörungen
- Akute und chronische Erregungszustände
- Panikstörung
- Soziale Phobie
- Schlafstörungen
Allgemeines
Bromazepam wird oral eingenommen. Es weist eine Bioverfügbarkeit von 84% auf. Die Tmax wird nach 2 h erreicht. Bromazepam wird hepatisch metabolisiert, wahrscheinlich über CYP2C19. Die Plasmahalbwertszeit beträgt hierbei durchschnittlich 15 Stunden. Anschließend wird der Wirkstoff renal eliminiert.
Wirkmechanismus
Als Benzodiazepin wirkt Bromazepam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.
Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Müdigkeit, Somnolenz, Leistungsabfall
- Konzentrationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Unruhe
- Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit
- Muskelschwäche
- Gastrointestinale Störungen
- Allergien, lokale Hautreaktionen