Penfluridol

Handelsname: Semap^®
Synonym: Penfluridolum
Englisch: penfluridole

Definition

Penfluridol ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffgruppe der Neuroleptika zur pharmakologischen Therapie von Erkrankungen aus dem schizophrenen Formkreis. Es handelt sich um ein hochpotentes Neuroleptikum aus der Substanzklasse der Diphenylbutylpiperidine.

Chemie

Das Neuroleptikum hat die Summenformel C₂₈H₂₇ClF₅NO, die molare Masse beträgt 523,96 g/mol. Das Molekül besitzt aromatische Eigenschaften und gehört zur Gruppe der Kohlenwasserstoffe.

Wirkungsmechanismus

Penfluridol wirkt als Dopamin-Antagonist. Diesem Wirkprinzip liegt die wissenschaftliche Erkenntnis zugrunde, dass eine Schizophrenie durch überaktive dopaminerge Nervenbahnen ausgelöst wird. Der Wirkstoff blockiert hierbei die entsprechenden Dopaminrezeptoren, ohne dabei die Wirkung des Neurotransmitters zu vermitteln. Die dadurch resultierende Abschwächung des dopaminergen Systems führt zu einer Abmilderung psychotischer Symptome bzw. Halluzinationen. Gleichzeitig hat Penfluridol nur geringe Auswirkungen auf die 5-HT2- und Adrenorezeptoren. Infolgedessen wird das Serotoninsystem, sowie die Wirkung der Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin kaum beeinflusst.

Pharmakologie

Die Bioverfügbarkeit von Penfluridol liegt zwischen 70 und 80%. Mit einer Halbwertszeit von einer Woche wird der Wirkstoff einmal wöchentlich appliziert, wobei der maximale Plasmaspiegel vier bis acht Stunden nach der Einnahme gemessen wird. Penfluridol diffundiert nach der Aufnahme langsam ins Gewebe, wobei eine besondere Affinität zu Fettgewebe feststellbar ist. Im Blutplasma findet sich Penfluridol zu über 90% an Proteine gebunden. Die Substanz unterliegt dem enterohepatischem Kreislauf und wird zu rund 80% mit der Galle ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt mit dem Kot und zu geringerem Teil renal durch den Urin.

Indikationen

Indikation ist die stationär oder ambulant durchgeführte Erhaltungstherapie chronisch psychotischer Patienten mit einer Erkrankung des schizophrenen Formkreises.

Darreichungsform

Penfluridol steht in verschiedenen Dosierungen als Tablette zur Verfügung.

Nebenwirkungen

Wechselwirkungen

Pefluridol hemmt die Wirkung von:
- L-Dopa
- Bromocriptin
Zu einem Absinken des Penfluriol-Plasmaspiegels führen:
Penfluridol verstärkt die Wirkung von:
- Alkohol
- Sedativa
- Anästhetika
- Starke Analgetika
- Hypnotika
- Opioide (Verstärkung der atemdepressiven Wirkung)
Die gleichzeitige Gabe von Penfluridol und Antihypertensiva kann zu einer orthostatischen Hypotonie führen.