Escitalopram

Handelsname: Cipralex^®
Englisch: escitalopram

1 Definition

Escitalopram ist ein Antidepressivum aus der Gruppe der SSRIs, das zur Behandlung von Depressionen angewendet wird. SSRIs besitzen im Gegensatz zu tri- und tetrazyklischen Antidepressiva eine antriebssteigernde Wirkung. In hoher Dosierung sind sie auch bei psychogenen Zwängen wirksam.

2 Wirkmechanismus

Escitalopram ist das S-Enantiomer bzw. Eutomer des razemischen Gemisches Citalopram. Es gehört zur Klasse der so genannten selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI) und besitzt in dieser Gruppe die höchste Selektivität. Der Wirkstoff blockiert gezielt und mir hoher Potenz die Wiederaufnahme von Serotonin aus dem synaptischen Spalt nach erfolgter Signalübertragung. Serotonin kann dadurch an der postsynaptischen Membran eine längere Wirksamkeit entfalten.

3 Pharmakokinetik

Escitalopram weist eine Bioverfügbarkeit von 80% und eine Plasmahalbwertszeit von ca. 30 Stunden auf. Maximale Wirkspiegel werden nach etwa 4 Stunden erreicht. Im Blut liegt der Arzneistoff zu 56% an Plasmaproteine gebunden vor.

Die Metabolisierung erfolgt hepatisch, bevorzugt durch CYP2C19 und nachgeordnet durch CYP3A4 und CYP2D6 unter Bildung von zwei schwach aktiven Metaboliten (Demethylescitalopram und Didemethylescitalopram). Escitalopram wird renal eliminiert.

Bei Rauchern ist ggf. eine Dosisanpassung aufgrund der beschleunigten Clearance notwendig.

4 Indikationen

• Depression (Major Depression)
• Panikstörungen mit oder ohne Agoraphobie
• Generalisierte Angststörung
• Soziale Phobie
• Zwangsstörungen
• Schmerzen bei diabetischer Polyneuropathie

Hinweise auf Wirksamkeit bestehen zudem bei

• Migräne
• Prämenstruell-dysphorischem Syndrom
• Klimakterischen Beschwerden
• Schlaganfall (Verbesserung der kognitiven Leistung)

5 Darreichungsformen

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten oder als Lösung appliziert.

6 Nebenwirkungen

• Schwitzen, Zittern
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Blähungen, Gewichtsverlust
• Schwäche, Ermüdung, Schlafstörungen, Nervosität, Angstzustände, Unruhe, Suizidneigung
• allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag
• Herzrhythmusstörungen: Tachykardie, Palpitationen
• Sehstörungen
• Hypotonie
• Sexualstörungen: Impotenz, Libidoverlust
• Muskelschmerzen
• Verlängerung der QT-Zeit (dosisabhängig)

7 Wechselwirkungen

• MAO-Hemmer
• Tramadol (Gefahr des Serotonin-Syndroms)
• QT-Zeit verlängernde Arzneimittel
• Thiaziddiuretika
• Alkohol
• Thrombozytenaggregationshemmer
• Antikoagulanzien
• Fluvoxamin
• Cimetidin

8 Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff bzw. Citalopram
• schwere Nierenfunktionsstörungen
• schwere Leberfunktionsstörungen
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern, z.B. Selegilin oder Moclobemid
• Angeborenes Long-QT-Syndrom
• Instabile Epilepsie
• Erhöhte Blutungsneigung
• Dekompensierte Herzinsuffizienz
• Neigung zu Hypokaliämie

9 Wichtiger Anwendungshinweis

Oftmals besitzen depressive Patienten mit passiven Todeswünschen eine ausgeprägte Antriebslosigkeit, die es ihnen unmöglich macht, einen Suizid zu planen oder durchzuführen. Erhält eine Patient, wie eben beschrieben, auf einmal einen durch SSRIs induzierten, vermehrten Antrieb, kann es zu suizidalen Handlungen kommen. Daher sollten SSRIs bei schwer antriebsgeminderten, depressiven Patienten nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen, evtl. auch stationär.