Escitalopram

Escitalopram ist das wirksame S-Enantiomer bzw. Eutomer von Citalopram. Citalopram liegt hingegen als 1:1-Gemisch des S-Enantiomers und des R-Enantiomers vor.

Escitalopram besitzt in der Gruppe der SSRIs die höchste Selektivität. Der Wirkstoff blockiert gezielt und mit hoher Potenz die Wiederaufnahme von Serotonin aus dem synaptischen Spalt nach erfolgter Signalübertragung. Serotonin kann dadurch an der postsynaptischen Membran eine längere Wirksamkeit entfalten.

Escitalopram weist eine Bioverfügbarkeit von 80% und eine Plasmahalbwertszeit von ca. 30 Stunden auf. Maximale Wirkspiegel werden nach etwa 4 Stunden erreicht. Im Blut liegt der Arzneistoff zu 56% an Plasmaproteine gebunden vor.

Die Metabolisierung erfolgt hepatisch, bevorzugt durch CYP2C19 und nachgeordnet durch CYP3A4 und CYP2D6 unter Bildung von zwei schwach aktiven Metaboliten (Demethylescitalopram und Didemethylescitalopram). Escitalopram wird renal eliminiert.

Bei Rauchern ist ggf. eine Dosisanpassung aufgrund der beschleunigten Clearance notwendig.

• Depression (Major Depression)
• Panikstörungen mit oder ohne Agoraphobie
• Generalisierte Angststörung
• Soziale Phobie
• Zwangsstörungen
• Schmerzen bei diabetischer Polyneuropathie

Hinweise auf Wirksamkeit bestehen zudem bei

• Migräne
• Prämenstruell-dysphorischem Syndrom
• Klimakterischen Beschwerden
• Schlaganfall (Verbesserung der kognitiven Leistung)

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten oder als Lösung appliziert.

• Schwitzen, Zittern
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Blähungen, Gewichtsverlust
• Schwäche, Ermüdung, Schlafstörungen, Nervosität, Angstzustände, Unruhe, Suizidneigung
• allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag
• Herzrhythmusstörungen: Tachykardie, Palpitationen
• Sehstörungen
• Hypotonie
• Sexualstörungen: Impotenz, Libidoverlust
• Muskelschmerzen
• Verlängerung der QT-Zeit (dosisabhängig)

• MAO-Hemmer
• Tramadol (Gefahr des Serotonin-Syndroms)
• QT-Zeit verlängernde Arzneimittel
• Thiaziddiuretika
• Alkohol
• Thrombozytenaggregationshemmer
• Antikoagulanzien
• Fluvoxamin
• Cimetidin

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff bzw. Citalopram
• schwere Nierenfunktionsstörungen
• schwere Leberfunktionsstörungen
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern, z.B. Selegilin oder Moclobemid
• Angeborenes Long-QT-Syndrom
• Instabile Epilepsie
• Erhöhte Blutungsneigung
• Dekompensierte Herzinsuffizienz
• Neigung zu Hypokaliämie

Oftmals besitzen depressive Patienten mit passiven Todeswünschen eine ausgeprägte Antriebslosigkeit, die es ihnen unmöglich macht, einen Suizid zu planen oder durchzuführen. Erhält eine Patient, wie eben beschrieben, auf einmal einen durch SSRIs induzierten, vermehrten Antrieb, kann es zu suizidalen Handlungen kommen. Daher sollten SSRIs bei schwer antriebsgeminderten, depressiven Patienten nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen, evtl. auch stationär.