Citalopram

Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurückzuführen ist. Auch die veränderte Expressivität der Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte heraufzusetzen.

Citalopram hat die Strukturformel C₂₀H₂₁FN₂O und eine molare Masse von 324,4 g/mol. Die Verbindung besitzt ein Stereozentrum, sodass zwei Enantiomere existieren. Der Arzneistoff liegt als Racemat vor, also als Mischung aus S- und R-Enantiomer. Für die antidepressiven Effekte ist in erster Linie das S-Enantiomer (Escitalopram) verantwortlich.

Für die Tablettenherstellung wird Citalopramhydrobromid verwendet, ein weißes Pulver mit geringer Wasserlöslichkeit.

Strukturformel von Citalopram

Citalopram ist ein Serotonin-Wiederaufnahmehemmer. Der Arzneistoff hemmt kompetitiv den Serotonin-Transporter (SERT), der Serotonin aus dem synaptischen Spalt befördert. Dadurch wird die Serotoninkonzentration im synaptischen Spalt erhöht, sodass der Neurotransmitter an der postsynaptischen Membran eine längere Wirksamkeit entfalten kann.

Citalopram ist nur ein schwacher Inhibitor der CYP450-Enzyme (z.B. CYP2D6), wodurch es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (Fluoxetin, Paroxetin) zu weniger Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.

Citalopram kann u.a. bei folgenden Indikationen eingesetzt werden:

• Depressionen
• Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie
• Phobien
• PTBS
• Persönlichkeitsstörungen
• Schizophrener Residualzustand

Hochdosiert ist Citalopram auch wirksam gegen Zwangsstörungen.

• Schlaflosigkeit, Unruhe, aber auch Müdigkeit
• Agitiertheit
• Übelkeit
• Appetitlosigkeit
• Blutungen
• Tremor
• Hypertonie
• Mundtrockenheit
• Schwitzen
• Serotonerges Syndrom

• Schwangerschaft
• Suizidgedanken, wenn der Patient nicht engmaschig stationär überwacht werden kann. Dies gilt allgemein für Suizid-Risikopatienten bei der Einstellung von antriebssteigernden Antidepressiva, z.B. SSRIs, SNRIs, und SSNRIs, da man davon ausgeht, dass der gesteigerte Antrieb dazu führen kann, dass der Patient seinen eigenen Suizid aktiv in die Tat umsetzt.
• Gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern

Am 05. Dezember 2011 erschien ein "Rote-Hand-Brief" zur Dosierung von Citalopram. Da es unter Citalopram-Einnahme häufiger zu einer Verlängerung der QT-Zeit, ventrikulären Arrhythmien und Torsade-de-Pointes-Tachykardien gekommen war, wurde in Abstimmung mit dem BfArM folgende Empfehlung ausgesprochen:

• Ältere Patienten über 65 Jahren sollen eine Dosis von 10 mg/d nicht überschreiten, da es in dieser Alterskategorie gehäuft zu Rhythmusstörungen unter Citalopram-Einnahme kam.
• Bei Erwachsenen unter 60 Jahren ist eine Dosis von bis zu 20 mg/d vertretbar.
• Besondere Vorsicht und engmaschige, kardiologische Überwachung durch den behandelnden Arzt ist geboten, wenn bereits vor der Citalopram-Einnahme kardiovaskuläre Erkrankungen bestanden, z.B. ein Herzinfarkt oder Herzrhythmusstörungen, besonders ventrikuläre Arrhythmien oder Torsade-de-Pointes-Tachykardien.

Citalopram war im Jahr 2016 mit 290 Millionen DDDs das am häufigsten verordnete Psychopharmakon in Deutschland.