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Selegilin

Handelsnamen: Antiparkin, Jutagilin, Movergan u.a.
Englisch: selegiline

1 Definition

Selegilin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Monoaminooxidase-Inhibitoren (MAO-Hemmer).

2 Indikationen

Selegilin ist als Monotherapeutikum zur Behandlung früher Stadien des Morbus Parkinson zugelassen. Es wird vor allem bei Patienten mit einem fluktuierenden Krankheitsbild eingesetzt, d.h. bei Dyskinesien, End-of-Dose-Fluktuationen, On-Off-Phänomenen.

In den USA wird Selegilin in Form eines transdermalen Pflasters (EMSAM) auch zur Behandlung von Depressionen verwendet.

3 Wirkmechanismus

Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen bisher nicht ganz nachvollziehbaren Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen daher zu der typischen Symptomatik eines Patienten, der sich im späteren Stadium des Morbus Parkinson befindet: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung) zeichnen diese immer weiter fortschreitende Krankheit aus.

Um die Progression zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Erkrankten Dopamin, meistens in Form eines Vorläufermoleküls L-Dopa (Levodopa = Prodrug), verabreicht. Da Dopamin aber schon im synaptischen Spalt von der Monoaminooxidase B abgebaut wird, müssen auch Inhibitoren dieses Enzyms eingenommen werden, sonst kann es seine Wirkung am Zielort nicht entfalten. Ein solcher Inhibitor ist das Selegilin. Es hemmt die MAO-B irreversibel, sodass Dopamin länger im synaptischen Spalt bestehen bleibt und im ZNS wirken kann, und wird dabei selbst zu Amphetaminen oder Methamphetaminen metabolisiert. Aufgrund der kurzen Halbwertzeit von 15 Minuten und der damit zusammenhängenden eher schwachen Auswirkung wird es als Zusatztherapie verwendet. Bei einer nicht so stark ausgeprägten Parkinson-Krankheit kann es sogar zur Monotherapie herangezogen werden.

4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

5 Kontraindikationen

Selegilin darf nicht mit SSRI kombiniert werden.

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