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Naltrexon

Handelsnamen: Revia®, Dependex®, Naltrexin®, Nemexin®, Adepend®, Ethylex®
Synonyme: Naltrexonum
Englisch: naltrexone

1 Definition

Naltrexon ist ein hochwirksamer Opioidantagonist, der durch seine hohe Bindungsaffinität zu Opioidrezeptoren dort als Antagonist fungiert. Als solcher wird er in der Therapie von diversen Abhängigkeitssyndromen – insbesondere der Opioid- und der Alkoholabhängigkeit – eingesetzt. Ebenso fungiert es als Notfallmedikament bei einem akuten Entzugssyndrom. In all diesen Punkten besteht eine große Ähnlichkeit zu dem Arzneimittel Naloxon, wobei Naltrexon eine deutlich höhere Bioverfügbarkeit aufweist.

2 Chemie

Nach der chemischen Nomenklatur wird Naltrexon als (5R,9R,13S,14S)-17- Cyclopropylmethyl- 3,14-dihydroxy-4,5- epoxymorphinan-6-on bezeichnet. Seine Summenformel lautet

  • C20H23NO4

und der Schmelzpunkt liegt bei ungefähr 169 – 171 °C. In Wasser besteht eine relativ gute Löslichkeit.

3 Pharmakologie

Die Wirkung von rund 20 – 25 mg Heroin kann durch eine tägliche Gabe von 150 mg Naltrexon blockiert werden. Dabei hält diese Wirkung rund 68 – 72 Stunden an. Die allgemeine Halbwertszeit von Naltrexon beträgt zwischen 70 und 110 Stunden.

4 Anwendungsgebiete

4.1 Heroinabhängigkeit

Nach einer Opioid-Entgiftung kann Naltrexon zur unterstützenden, medikamentösen Behandlung einer Entwöhnungstherapie von Heroin angewendet werden. Psychologische Betreuung ist allerdings parallel zu der pharmakologischen Therapie unbedingt angezeigt. Eine vergleichbare Studienlage zur Therapie Heroinsüchtiger mit Naloxon liegt allerdings für Naltrexon noch nicht vor.

4.2 Alkoholabhängigkeit

Naltrexon wird in weiten Teilen der Welt – insbesondere im europäischen Raum und den USA – zur unterstützenden Behandlung von alkoholsüchtigen Personen eingesetzt. Hierbei soll der Opioid-Antagonist insbesondere prophylaktisch bezüglich einer eventuellen Rückfallreaktion wirken. Insgesamt schreibt man dem Naltrexon eine Wirkung zu, in dessen Rahmen es zu einem langsamen Nachlassen des Verlangens nach Alkohol kommen soll. In Deutschland erfolgte die Zulassung für diese Indikation im Mai 2010. Bei alkoholkranken Menschen unter 20 Jahren liegen bisher wenige Daten vor, weswegen hier auf eine Therapie mit Naltrexon verzichtet werden sollte.

4.3 Weitere Krankheitsbilder

Neben seiner nachweislich Sucht-bekämpfenden Wirkung werden Naltrexon-haltige Präparate z. T. nach dem Prinzip Off-Label-Use auch bei einer Reihe von anderen Erkrankungen angewendet. So soll der Opioidrezeptor-Antagonist in niedrigen Dosierungen eine positive Wirkung auf den Krankheitsverlauf der Multiplen Sklerose haben. Offensichtlich wirkt es hier hemmend auf die Entzündungsschübe. Weiterhin erfolgt eine Anwendung bei:

5 Nebenwirkungen

6 Kontraindikationen

Aufgrund der in hohen Dosen auftretenden hepatotoxischen Wirkung ist eine Anwendung bei schweren Lebererkrankungen (v.a. Leberzirrhose) kontraindiziert.

Fachgebiete: Arzneimittel

Cave bei Patienten mit (fortgeschrittenen) Lebererkrankungen, kann (in höheren Dosen) Hepatotoxisch wirken!
#1 am 24.06.2015 von Philipp Heider (Student der Humanmedizin)

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