Methocarbamol

Methocarbamol ist das Carbamat des Guaifenesins. Es wird jedoch nicht zu Guaifenesin verstoffwechselt. Die chemische Bezeichnung für Methocarbamol lautet: 3-(2-methoxyphenoxy)-1, 2-propanediol 1-carbamat. Die Summenformel lautet C₁₁H₁₅NO₅ und die molare Masse beträgt 241,24 g/mol.

Der genaue Wirkungsmechanismus von Methocarbamol ist noch nicht (2023) vollständig geklärt. Angenommen wird eine allgemeine Dämpfung des ZNS mit daraus resultierender Reflexleitungshemmung auf spinaler Ebene durch inhibierende Interneurone. Polysynaptische Reflexe werden in therapeutischen Dosen gehemmt, nicht aber die monosynaptischen Reflexe wie bei den Barbituraten.

Methocarbamol hat keine direkte Auswirkung auf die Kontraktion der quergestreiften Muskulatur, die motorische Endplatte oder die Nervenfasern.

Die Plasmahalbwertzeit beträgt 1 bis 2 Stunden, die Plasmaproteinbindung ca. 48 %. Methocarbamol wird via Alkylierung und Hydroxylierung metabolisiert, wahrscheinlich ist auch eine Konjugation. Metabolite und kleine Mengen der unveränderten Muttersubstanz werden renal ausgeschieden

• Symptomatische Behandlung schmerzhafter Muskelverspannungen, insbesondere des unteren Rückenbereiches (Lumbago).

• Tabletten mit 750 mg und 1500 mg Methocarbamol
• Ampullen mit Injektions- oder Infusionslösung zur i.v. und i.m. Applikation enthaltend 1.000 mg Methocarbamol in 10 ml

Unerwünschte Wirkungen sind selten bis sehr selten.^[1] Möglich sind:

• Kopfschmerz
• Fieber
• Schwindel
• Allergische Reaktionen
  • Juckreiz
  • Hautausschlag
  • Urtikaria
  • Allergisches Gesichtsödem
• Bindehautentzündung mit Nasenschleimhautschwellung
• Übelkeit
• Erbrechen
• Sehstörungen
• Benommenheit
• Zittern
• Krämpfe
• Unruhe
• Angst
• Verwirrtheit
• Anorexie

Methocarbamol kann die Wirkung folgender Arzneimittel verstärken und/oder in einer unvorhersehbaren Weise beeinflussen:

• Barbiturate
• Benzodiazepine
• Z-drugs (Zaleplon, Zolpidem, Zopiclon)
• Trizyklische Antidepressiva
• Neuroleptika
• Appetitzügler
• Anticholinergika
• Anästhetika
• Muskelrelaxanzien

Die Wirkung von Pyridostigmin kann abgeschwächt werden, daher darf Methocarbamol mit Pyridostigmin nicht gleichzeitig verabreicht werden. Methocarbamol kann eine Farbinterferenz bei Laboruntersuchungen auf 5-Hydroxyindolessigsäure (5-HIAA) und Vanillinmandelsäure (VMA) verursachen.

• Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Methocarbamol oder einen der sonstigen Bestandteile
• Schwangerschaft
• Stillzeit
• Koma, Präkoma
• Erkrankungen des ZNS
• Myasthenia gravis
• Kinder < 12 Jahre

Bei Funktionsstörungen der Leber und der Nieren darf Methocarbamol nur unter strenger Indikationsstellung und Dosisanpassung verschrieben werden.

Methocarbamol ist in Deutschland verschreibungspflichtig. Die Entlassung aus der Rezeptpflicht wurde 2018 diskutiert, jedoch nicht umgesetzt.

Laut Fachinformation besteht nach einmaliger oder dauerhafter Einnahme von Methocarbamol im Allgemeinen keine Einschränkung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienung von Maschinen.^[1] Es soll jedoch darauf hingewiesen werden, dass beim Auftreten von Benommenheit oder Sehstörungen die Verkehrstüchtigkeit nicht gegeben ist.