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Zolpidem

Handelsnamen: Stilnox®, Zoldem®, Bikalm® u.a.

1 Definition

Zolpidem ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GABA-Agonisten und wird als Schlafmittel eingesetzt.

2 Allgemeines

Bei Zolpidem handelt es sich um eines der am meisten verabreichten Schlafmittel in Deutschland. Aufgrund der hohen Suchtgefahr von Zolpidem darf es nur für kurze Zeit verabreicht werden. Dem Arzneistoff kann mit dem Antidot Flumazenil entgegengewirkt werden.

3 Wirkmechanismus

Als GABA-Agonist kann Zolpidem an den spezifischen Rezeptoren denselben Effekt erreichen wie der Neurotransmitter GABA. So kommt es in der Zelle durch die Aktivierung der GABA-Rezeptoren zu einem verstärkten Chlorid-Einstrom, wodurch die Zelle hyperpolarisiert und somit nicht mehr erregbar ist. Folglich werden Reizimpulse nicht mehr ins ZNS weitergeleitet. Zolpidem wirkt auf diese Weise nicht nur als Sedativum, sondern auch als Antikonvulsivum und Muskelrelaxans. Diese Eigenschaften sind essenziell bei der Therapie der Schlafstörung.

4 Pharmakokinetik

Die perorale Bioverfügbarkeit liegt bei 70%. Die Biotransformation respektive der Abbau erfolgt über das Enzym CYP3A4. Mit zwei bis drei Stunden weist Zolpidem eine sehr kurze Halbwertszeit auf, wodurch es besser steuerbar ist. Wichtig ist auch, dass bei der biologischen Umsetzung des Zolpidems im Körper keine weiteren wirksamen Metabolite entstehen.

5 Klinik

Der Wirkstoff wird zur Behandlung der Schlaflosigkeit und ähnlicher Schlafstörungen eingesetzt.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

Fachgebiete: Arzneimittel

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