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Zolpidem

Handelsnamen: Stilnox®, Zoldem®, Bikalm® u.a.

1 Definition

Zolpidem ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GABA-Rezeptor-Modulatoren und wird als Schlafmittel eingesetzt.

2 Hintergrund

Bei Zolpidem handelt es sich um eines der am meisten verabreichten Schlafmittel in Deutschland. Aufgrund der hohen Suchtgefahr von Zolpidem darf es nur für kurze Zeit verabreicht werden. Dem Arzneistoff kann mit dem Antidot Flumazenil entgegengewirkt werden.

3 Wirkmechanismus

Als allosterischer GABA-Agonist erhöht Zolpidem die Affinität von GABA zu deren Bindungstelle am GABAA-Rezeptor. Dadurch kommt es zu einem verstärkten Chlorid-Einstrom in die Zelle, was zu einer Hyperpolarisation und verminderten Erregbarkeit führt. Wie alle Z-Substanzen bindet Zolpidem im Unterschied zu Benzodiazepinen bevorzugt an der α1-Untereinheit des GABAA-Rezeptors. Anxiolytische und muskelrelaxierende Wirkungen sind daher deutlich schwächer als bei Benzodiazepinen.

4 Pharmakokinetik

Die perorale Bioverfügbarkeit liegt bei 70%. Die Biotransformation respektive der Abbau erfolgt über das Enzym CYP3A4. Mit zwei bis drei Stunden weist Zolpidem eine sehr kurze Halbwertszeit auf, wodurch es besser steuerbar ist. Wichtig ist auch, dass bei der biologischen Umsetzung des Zolpidems im Körper keine weiteren wirksamen Metabolite entstehen.

5 Indikation

Zolpidem ist zur Kurzzeitbehandlung von klinisch relevanten Schlafstörungen, die den Patienten belasten, indiziert.

6 Nebenwirkungen

7 Kontraindikationen

Fachgebiete: Arzneimittel

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