Zolpidem

Zolpidem ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GABA-Rezeptor-Modulatoren und wird als Schlafmittel eingesetzt.

Bei Zolpidem handelt es sich um eines der am meisten verabreichten Schlafmittel in Deutschland. Aufgrund der hohen Suchtgefahr von Zolpidem darf es nur für kurze Zeit verabreicht werden. Dem Arzneistoff kann mit dem Antidot Flumazenil entgegengewirkt werden.

Als allosterischer GABA-Agonist erhöht Zolpidem die Affinität von GABA zu deren Bindungstelle am GABA_A-Rezeptor. Dadurch kommt es zu einem verstärkten Chlorid-Einstrom in die Zelle, was zu einer Hyperpolarisation und verminderten Erregbarkeit führt. Wie alle Z-Substanzen bindet Zolpidem im Unterschied zu Benzodiazepinen bevorzugt an der α₁-Untereinheit des GABA_A-Rezeptors. Anxiolytische und muskelrelaxierende Wirkungen sind daher deutlich schwächer als bei Benzodiazepinen.

Die perorale Bioverfügbarkeit liegt bei 70%. Die Biotransformation respektive der Abbau erfolgt über das Enzym CYP3A4. Mit zwei bis drei Stunden weist Zolpidem eine sehr kurze Halbwertszeit auf, wodurch es besser steuerbar ist. Wichtig ist auch, dass bei der biologischen Umsetzung des Zolpidems im Körper keine weiteren wirksamen Metabolite entstehen.

Zolpidem ist zur Kurzzeitbehandlung von klinisch relevanten Schlafstörungen, die den Patienten belasten, indiziert.

• Suchtgefahr bei langfristiger Einnahme
• Müdigkeit, Leistungsabfall
• Kopfschmerzen
• Sehstörungen
• anterograde Amnesien
• Halluzinationen
• paradoxe Reaktionen (Unruhe, Reizbarkeit, gesteigerte Aggressivität)

Bei älteren Patienten ist die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen durch den langsameren Arzneimittelmetabolismus erhöht.

Die Einnahme von Zolpidem führt auch in niedriger Dosierung zu einer verzögerten Reaktionsfähigkeit. Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, komplexe Tätigkeiten mit schnellen Reaktionsanforderungen auszuüben, wird eingeschränkt.

Laut der FDA kam es in den Vereinigten Staaten in seltenen Fällen zu schweren Verletzungen bei Patienten, die unter der Therapie mit Zolpidem schlafwandelten. Betroffene verursachten mitunter schwere Verkehrsunfälle beim Autofahren unter dem Einfluss von u.a. Zolpidem.^[1]

• bestehende oder durchlebte Abhängigkeiten
• Leberinsuffizienz
• Störungen der Atmung, Schlafapnoe
• Myasthenia gravis

Die Verordnung von Zolpidem unterliegt in Deutschland dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG). Ausgenommen sind Zubereitungen zur oralen Anwendung, die maximal 8,5 mg Zolpidem (als Base) enthalten. Sie können auf einem normalen Rezeptformular verordnet werden. In Österreich und in der Schweiz gilt Zolpidem nicht als Betäubungsmittel.