Carprofen

Carprofen ist der lipophilste Vertreter aller Propionsäurederivate. Der chemische Name lautet 6-Chloro-alpha-Methyl-Carbazol-2-Acetyl-Säure und die Summenformel C₁₅H₁₂ClNO₂. Auf Grund eines asymmetrischen Kohlenstoffatoms liegt Carprofen als Racemat vor.

Der Arzneistoff weist ähnliche antiphlogistische Eigenschaften auf wie Indometacin, Piroxicam und Diclofenac und ist wesentlich wirksamer als Phenylbutazon, Ibuprofen und Acetylsalicylsäure. Die postoperative analgetische Potenz beim Pferd ist vergleichbar mit der von Flunixin und Phenylbutazon.

Als nichtsteroidales Antiphlogistikum bewirkt Carprofen eine Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase, das die Umwandlung der Arachidonsäure zu Prostaglandinen und anderen Eicosanoiden (Prostacyclin, Thromboxan) vermittelt. Während COX-1 für die physiologische Schutzfunktion verschiedener Organe verantwortlich ist, bildet COX-2 innerhalb kurzer Zeit große Mengen entzündungsfördernder Prostaglandine, welche die klassischen Entzündungssymptome (Erythem, Schwellung und Schmerz) auslösen.

Der genaue Wirkungsmechanismus von Carprofen ist noch (2022) nicht vollständig geklärt. Man geht jedoch davon aus, dass nur eine schwache Hemmung der Cyclooxygenase stattfindet, wobei die Aktivität der COX-2 nur etwa 1,75-fach stärker inhibiert wird, als die der COX-1. Ein Teil der antiphlogistischen Aktivität beruht auf einer Hemmung der Phospholipase A₂. Dieses Enzym katalysiert die Freisetzung der Arachidonsäure aus zellulären Phospholipiden. Durch die Blockade der Arachidonsäure-Freisetzung kommt es zur Reduktion der Prostaglandinsynthese.

Neben der antiphlogistischen Aktivität konnte in Zellkulturen auch ein direkter Einfluss auf die Aktivität von Chondrozyten von Hunden festgestellt werden. Carprofen stimuliert dabei die Glykosaminoglykan-Syntheserate und soll so einen positiven Einfluss auf die Bildung der Knorpelmatrix ausüben.

Carprofen wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit ist hoch. Der Wirkstoff wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert und zu 70 bis 80 % nach biliärer Sekretion mit dem Kot und zu 10 bis 20 % mit dem Harn ausgeschieden.

• postoperative Schmerzen (Weichteil- sowie orthopädische Schmerzen)
• entzündliche Erkrankungen (z.B. Zystitis)
• chronische Schmerzen (v.a. degenerative Gelenkerkrankungen, Tumor- und Zahnschmerzen)

• Herz-, Leber- oder Nierenschäden
• Magen-Darm-Ulzera oder Blutungen
• Hunde < 10 Monate und Katzen < 5 Monate
• Blutungsneigung bzw. Operationen mit großem Blutverlust
• dehydrierte oder hypotensive Tiere
• geriatrische Tiere mit chronischen Erkrankungen
• Vorsicht bei Katzen, da diese einen sehr unregelmäßigen Metabolismus aufweisen

Die Applikation kann intravenös, subkutan oder peroral erfolgen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• gastrointestinale Symptome (Erbrechen, Durchfall, Ulzerationen, Proteinverlust-Enteropathie, Blutungen)
• Lethargie
• Nierenversagen (akut, v.a. bei hypotensiven Tieren)
• Leberversagen (hepatozelluläre Toxikosen)
• embryotoxisch
• toxische Wirkung auf das Knochenmark
• lokale Schwellungen

Aufgrund der sehr starken Proteinbindung (bis zu 99 %) kann Carprofen andere, ebenfalls stark proteinbindende Wirkstoffe verdrängen und deren Wirkung potenzieren. Eine gleichzeitige Verabreichung folgender Wirkstoffe sollte daher vermieden werden:

• andere entzündungshemmende Stoffe
• Phenytoin
• orale Antikoagulantien
• Salicylate
• Sulfonamide
• Methotrexat
• Digoxin
• ACE-Hemmer
• Furosemid
• orale Antidiabetika

• Eberspächer-Schweda E. 2020. AnästhesieSkills, Perioperatives Management bei Klein-, Heim- und Großtieren. 2., aktualisierte und erweiterte Auflage. Stuttgart: Schattauer GmbH. ISBN: 978-3-1324-3222-2
• Frey HH, Löscher W (Begr.). Löscher W, Richter A (Hrsg.). 2016. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. 4., vollständig überarbeitete Auflage. Stuttgart: Enke Verlag in Georg Thieme Verlag KG. ISBN: 978-3-13-219581-3
• CliniPharm Clinitox. Carprofen Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie (abgerufen am 07.04.2022)