Roxithromycin

Die chemische Bezeichnung ist Erythromycin-9-{(E)-O- [(2-methoxyethoxy)methyl]oxim}.
Die Summenformel der organischen Verbindung lautet C₄₁H₇₆N₂O₁₅ Roxithromycin gehört zur Gruppe der Glykoside und besitzt einen sehr variablen Schmelzpunkt im Temperaturbereich von 110 – 125 °C. In Wasser ist der Wirkstoff nur sehr schlecht löslich.

Das Roxithromycin bindet an die 50S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms und verhindert damit eine weitere Proteinbiosynthese. Durch die Bindung wird die Translokation blockiert, also die Verlagerung der Peptidyl-t-RNA von der Donator- zur Akzeptorstelle. Die Wirkung ist bakteriostatisch - ruhende Erreger werden nicht erfasst.

Grundsätzlich besteht bei der gleichzeitigen Anwendung von Roxithromycin mit anderen Antibiotika die Gefahr der Entwicklung einer Kreuzresistenz.

• sämtliche Infektionsherde im Bereich der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde durch Streptokokken, Pneumokokken und Haemophilus influenzae
• Entzündungen der oberen und mittleren Luftwege - durch Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Staphylokokken
• Entzündungen der unteren Harnwege durch Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum
• bakterielle Hautinfektionen
• Keuchhusten - Bordetella pertussis
• Infektionen, die durch Legionellen und Mykoplasmen hervorgerufen werden (als Kombinationspräparat)

Oral als Tablette oder intravenös als Infusion.

• Durchfall
• Blähungen
• Bauchschmerzen
• Darmmykose
• Gelenkschwellung
• Juckreiz
• Hautausschlag
• Allergie
• Herzrhythmusstörungen
• Tinnitus
• Hörminderung
• Geruchsminderung
• Pankreatitis

• Allergie gegen den Wirkstoff
• Schwangerschaft
• Stillzeit
• Leberfunktionsstörungen
• Niereninsuffizienz

Im Gegensatz zu anderen Makrolidantibiotika gilt Roxithromycin als relativ schwacher Inhibitor des Cytochrom-P450-Enzymkomplexes.^[1] Dennoch bestehen signifikante Arzneimittelinteraktionen mit anderen Substanzen:

• Protonenpumpenhemmer: Die gleichzeitige Einnahme mit Omeprazol führt zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Roxithromycin. Gegebenfalls ist eine Dosisanpassung notwendig.
• Antiepileptika: Die gemeinsame Einnahme mit Antiepileptika (z.B. Oxcarbazepin) führt zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration der Epilepsie-Medikamente, was zu erhöhten Nebenwirkungen führen kann.
• Statine: Die gleichzeitige Einnahme von Roxithromycin und Statinen erhöht die Gefahr von Myopathien und Rhabdomyolysen.
• Ciclosporin: Die gleichzeitige Gabe von Ciclosporin erhöht dessen nierenschädigende Wirkung.
• Mutterkornalkaloide: Roxithromycin kann zu einer gefährlichen Vasokonstriktion führen, wenn es gemeinsam mit Mutterkornalkaloiden verabreicht wird. Die Kombination dieser Wirkstoffe ist daher unbedingt zu vermeiden.
• Theophyllin: Die gleichzeitige Einnahme mit Theophyllin erhöht dessen Plasmaspiegel.
• Werden während einer Antibiose mit Roxithromycin gleichzeitig Astemizol, Cisaprid und Terfenadin eingenommen, können lebensgefährliche Herzrhythmusstörungen die Folge sein