Roxithromycin
Handelsnamen: Rulid®, Rulide®
Latein: Roxithromycinum
Englisch: roxithromycine
Definition
Roxithromycin ist ein Arzneimittel aus der Wirkstoffklasse der Makrolidantibiotika und geht strukturell auf das ebenfalls antibiotisch wirkende Erythromycin zurück. Es wird gegen eine Vielzahl von bakteriellen Infektionen – insbesondere der oberen Luftwege – eingesetzt.
Chemie
Die chemische Bezeichnung ist Erythromycin-9-{(E)-O- [(2-methoxyethoxy)methyl]oxim}.
Die Summenformel der organischen Verbindung lautet C41H76N2O15
Roxithromycin gehört zur Gruppe der Glykoside und besitzt einen sehr variablen Schmelzpunkt im Temperaturbereich von 110 – 125 °C. In Wasser ist der Wirkstoff nur sehr schlecht löslich.
Wirkmechanismus
Das Roxithromycin bindet an die 50S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms und verhindert damit eine weitere Proteinbiosynthese. Durch die Bindung wird die Translokation blockiert, also die Verlagerung der Peptidyl-t-RNA von der Donator- zur Akzeptorstelle. Die Wirkung ist bakteriostatisch - ruhende Erreger werden nicht erfasst.
Grundsätzlich besteht bei der gleichzeitigen Anwendung von Roxithromycin mit anderen Antibiotika die Gefahr der Entwicklung einer Kreuzresistenz.
Anwendungsgebiete
- sämtliche Infektionsherde im Bereich der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde durch Streptokokken, Pneumokokken und Haemophilus influenzae
- Entzündungen der oberen und mittleren Luftwege - durch Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Staphylokokken
- Entzündungen der unteren Harnwege durch Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum
- bakterielle Hautinfektionen
- Keuchhusten - Bordetella pertussis
- Infektionen, die durch Legionellen und Mykoplasmen hervorgerufen werden (als Kombinationspräparat)
Anwendung
Oral als Tablette oder intravenös als Infusion.
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
- Allergie gegen den Wirkstoff
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- Leberfunktionsstörungen
- Niereninsuffizienz
Wechselwirkungen
Im Gegensatz zu anderen Makrolidantibiotika gilt Roxithromycin als relativ schwacher Inhibitor des Cytochrom-P450-Enzymkomplexes.[1] Dennoch bestehen signifikante Arzneimittelinteraktionen mit anderen Substanzen:
- Protonenpumpenhemmer: Die gleichzeitige Einnahme mit Omeprazol führt zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Roxithromycin. Gegebenfalls ist eine Dosisanpassung notwendig.
- Antiepileptika: Die gemeinsame Einnahme mit Antiepileptika (z.B. Oxcarbazepin) führt zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration der Epilepsie-Medikamente, was zu erhöhten Nebenwirkungen führen kann.
- Statine: Die gleichzeitige Einnahme von Roxithromycin und Statinen erhöht die Gefahr von Myopathien und Rhabdomyolysen.
- Ciclosporin: Die gleichzeitige Gabe von Ciclosporin erhöht dessen nierenschädigende Wirkung.
- Mutterkornalkaloide: Roxithromycin kann zu einer gefährlichen Vasokonstriktion führen, wenn es gemeinsam mit Mutterkornalkaloiden verabreicht wird. Die Kombination dieser Wirkstoffe ist daher unbedingt zu vermeiden.
- Theophyllin: Die gleichzeitige Einnahme mit Theophyllin erhöht dessen Plasmaspiegel.
- Werden während einer Antibiose mit Roxithromycin gleichzeitig Astemizol, Cisaprid und Terfenadin eingenommen, können lebensgefährliche Herzrhythmusstörungen die Folge sein
Quellen
- ↑ Yamazaki H, Shimada T: Comparative studies of in vitro inhibition of cytochrome P450 3A4-dependent testosterone 6beta-hydroxylation by roxithromycin and its metabolites, troleandomycin, and erythromycin. Drug Metab Dispos. 1998 Nov;26(11):1053-7.
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