Boceprevir
Handelsname: Victrelis®
Synonyme: Boceprevirum u.a.
Englisch: Boceprevir
Definition
Boceprevir ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Virostatika. Er wird in der Therapie der chronischen Hepatitis-C-Infektion vom Genotyp 1 eingesetzt. Das Arzneimittel wird ausschließlich in Kombination mit Peginterferon alfa und Ribavirin gegeben.
Wirkmechanismus
Der Wirkstoff unterdrückt sowohl die Reifung der Hepatitisviren als auch ihre weitere Vermehrung. Dies erfolgt, indem Boceprevir das virale Enzym NS3-Serinprotease kovalent und reversibel bindet und auf diese Weise hemmt. Das Enzym katalysiert für gewöhnlich bestimmte Polypeptide in nicht-struktruelle Proteine um. Wird es nun gehemmt, kann keine Spaltung mehr erfolgen, so dass eine weitere Vermehrung des Virus ausbleibt.
Indikationen
Boceprevir ist bei der Behandlung der chronischen Leberentzündung durch einen festgestellten Erreger vom Typ Hepatitis C indiziert. Die Therapie wird bei erwachsenen Patienten mit kompensierter Lebererkrankung angewendet, wenn sie nicht vorbehandelt sind bzw. eine vorangegangene Behandlung nicht erfolgreich war oder ein Rezidiv erfolgte.
Darreichungsform
Boceprevir wird in Form von Hartkapseln oral appliziert. Aufgrund der kurzen Plasmahalbwertszeit von nur durchschnittlich drei Stunden, wird der Wirkstoff drei mal täglich zum Essen eingenommen. Letzteres erhöht die Bioverfügbarkeit von Boceprevir.
Nebenwirkungen
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
- Geschmacksstörungen
- Überempfindlichkeit
- Bronchitis, Dyspnoe, Husten
- Influenza
- Nasopharyngitis, Pharyngitis
- Rhinitis
- Anämie
- Harnwegsinfektion
- Sepsis
- Bindehautblutungen
- Leukopenie, Thrombozytopenie
- Lymphadenopathie
- Kopfschmerzen
- Erschöpfung
- Depressionen, Schlafstörungen, Panikattacken, Paranoia, erhöhtes Risiko für Suizidalität
- Schwindel
- Reizbarkeit
- Hypothyreose
- Gewichtsverlust
- Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen
- Haarausfall
- Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Ekzeme
- Pilzinfektionen
- Schüttelfrost, Fieber
- Erektionsstörungen
Wechselwirkungen
Der Arzneistoff wirkt unter anderem als Inhibitor der CYP3A4, was die gleichzeitige Einnahme weiterer über dieses CYP450-System verstoffwechselter Medikamente erschwert.
Kontraindikationen
- Autoimmunhepatitis
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Anwendung bei Patienten mit einem Risiko für Herzrhythmusstörungen nur unter ärztlicher Kontrolle, da der Wirkstoff insbesondere bei erblicher Vorbelastung bzw. Hypokaliämie zu EKG-Veränderungen führen kann.
- Schwangerschaft
- Stillzeit und Kinder auf Grund mangelnder Untersuchungen
- Da der Wirkstoff ein starker Inhibitor von CYP3A4/5 ist, ist eine Kombination mit CYP3A4/5-Substraten kontraindiziert.